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1. (JPWO2015137408) ヘテロアリールカルボン酸エステル誘導体の製造方法及びその製造中間体

官庁 : 日本
出願番号: 2016507799 出願日: 11.03.2015
公開番号: WO2015137408 公開日: 17.09.2015
公報種別: A5
IPC:
C07D 333/40
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
40
チオフェン―2―カルボン酸
出願人: EAファーマ株式会社
発明者: 高下 隆太
代理人: 高島 一
土井 京子
鎌田 光宜
田村 弥栄子
小池 順造
當麻 博文
赤井 厚子
戸崎 富哉
優先権情報: 2014048091 11.03.2014 JP
発明の名称: (JA) ヘテロアリールカルボン酸エステル誘導体の製造方法及びその製造中間体
要約:
(JA)

糖尿病治療薬として有用な化合物(9)の製造方法およびその製造中間体の提供。(a)化合物(1)と化合物(2)との反応により、ジエステル(3)を合成し、(b)ジエステル(3)の脱保護により、エステル(4)を合成し(又は化合物(5)と化合物(2)との反応によりエステル(4)を合成し)、(c)エステル(4)を酸ハライドに変換し、(d)酸ハライドをアミジノフェノール誘導体と反応させ、(e)得られたジエステル誘導体を酸性条件にて脱保護し、化合物(9)へと変換する(式中、R1はハロゲン原子、R4は低級アルキル基、R5は低級アルキル基、R12は水素原子又はハロゲン原子を表す)。


Also published as:
SG11201607558YUS20160376248EP3118196CN106458965IN201647034587WO/2015/137408