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1. (IN3353/DELNP/2013) “Novel Intermediates for preparing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediolhydrochloride or a hydrate”

官庁 : インド
出願番号: 3353/DELNP/2013 出願日: 15.04.2013
公開番号: 3353/DELNP/2013 公開日: 14.11.2014
特許番号: 299382 特許付与日: 30.07.2018
公報種別: B
IPC:
C07C 319/20
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
14
スルフィドの製造
20
スルフィド基の形成が関与しない反応によるもの
出願人: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.,
発明者: TSUBUKI TAKESHI
KOBAYASHI KENICHI
KOMATSU HIDETAKA
優先権情報: 2004-297651 12.10.2004 JP
発明の名称: (EN) “Novel Intermediates for preparing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediolhydrochloride or a hydrate”
要約:
(EN) A process for the industrial prodfiction of2-amino-2- [2- [4- (3-benzyloxyphenylthio)- 2-chlorophenyl]e t h- .1,3-propanediol hydrochloride (Compound I), an effectiveimmunosuppressant.The process for producing2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or a hydrate thereof includes thesteps of reacting 4-(3-benzyloxypheny1thio)-2-chlorobenzaldehydewith ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presenceof a base to form ethyl3-~4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate; reducingthe resulting ethyl3-~4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylatel followedby mesylation, iodination and nitration, to form1-benzyl-oxy-3-[ 3-chloro-4- (3-nitropropyl)p henylthio]b enzene;forming~-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol using a formaldehyde solution; and reducing theresulting2- 12- [4- (3-benzyloxyphenylthio)- 2-chlorop4h e~yle]t hyl] -2-nitro-1,3Lpropanediol to form the desired product.
Also published as:
MXMX/a/2007/004319KR1020070073895BRPI0516337EP1806338JPWO2006041019RU02376285
US20080207941JP4792400EP2511262CN101072752CN101880250CA2583846
ES2563034AU2005292984ES2615498IN3226/DELNP/2007PT1806338WO/2006/041019