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1. (IN3226/DELNP/2007) PROCESS FOR PRODUCING 2-AMINO-2-[2-[4-(3-BENZYLOXYPHENYLTHIO)-2-CHLOROPH ENYL]-1,3-PROPANEDIOL HYDROCHLORIDE AND HYDRATES THEREOF, AND INTERMEDIATES IN THE PRODUCTION THEREOF.

官庁 : インド
出願番号: 3226/DELNP/2007 出願日: 30.04.2007
公開番号: 3226/DELNP/2007 公開日: 31.08.2007
特許番号: 261035 特許付与日: 06.06.2014
公報種別: B
PCT 関連事項: 出願番号:PCTJP2005018602 ; 公開番号:WO2006041019 クリックしてデータを表示
IPC:
C07C 31/20
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
31
非環式炭素原子に結合した水酸基またはO―金属基をもつ飽和化合物
18
非環式多価アルコール
20
二価アルコール
出願人: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.,
発明者: TSUBUKI TAKESHI
KOBAYASHI KENICHI
KOMATSU HIDETAKA
優先権情報: 2004-297651 12.10.2004 JP
発明の名称: (EN) PROCESS FOR PRODUCING 2-AMINO-2-[2-[4-(3-BENZYLOXYPHENYLTHIO)-2-CHLOROPH ENYL]-1,3-PROPANEDIOL HYDROCHLORIDE AND HYDRATES THEREOF, AND INTERMEDIATES IN THE PRODUCTION THEREOF.
要約:
(EN) A process for the industrial production of2-amino-2-[2-[4- (3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (Compound I), an effective immunosuppressant. The process for producing2-amino~2-[2- [4- {3-benzyloxyphenylthio)~2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or a hydrate thereof includes thesteps of reacting 4-(3~benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehydewith ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presenceof a base to form ethyl3-[4 - (3-benzyloxypheny1thi o)-2-chlorophenyl]aerylate; reducingthe resulting ethyl3-[4-(3-henzyloxyphenylthio}-2-chlorophenyl]acrylate, followedby mesylat. ion, iodination and nitration, to form1-benzyioxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)phenylthio]benzene;forming2 - 12- [ 4 - ( 3-benzyloxyphenylthio) -2-chlorophenyl ] ethyl ] -2-nitro-1, 3-propanedio] using a formaldehyde solution; and reducing theresulting2-[2-[4 -( 3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-I-, 3-propdnediol to form the desired product.
また、:
MXMX/a/2007/004319KR1020070073895BRPI0516337EP1806338JPWO2006041019RU02376285
US20080207941JP4792400EP2511262CN101072752CN101880250CA2583846
ES2563034AU2005292984ES2615498IN3353/DELNP/2013PT1806338WO/2006/041019