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1. (ES2563034) Procedimiento para producir hidrocloruro de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-1,3-propanodiol e hidratos del mismo, e intermedios para la producción de los mismos

官庁 : スペイン
出願番号: 05790615 出願日: 07.10.2005
公開番号: 2563034 公開日: 10.03.2016
公報種別: T3
(国内移行後) 元 PCT 国際出願 出願番号:JP2005018602 ; 公開番号:2006041019 クリックしてデータを表示
IPC:
C07C 319/20
C07C 319/12
C07C 323/07
C07C 323/32
C07C 323/56
A61K 31/137
A61P 1/04
A61P 11/06
A61P 13/12
A61P 17/00
A61P 19/02
A61P 29/00
A61P 37/06
A61P 37/08
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
14
スルフィドの製造
20
スルフィド基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
02
チオールの製造
12
メルカプト基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
01
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているハロゲン原子またはニトロもしくはニトロソ基を含有するもの
02
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子結合しているもの
07
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
23
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子を含有するもの
31
少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
32
少なくとも1個の窒素原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
50
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているカルボキシル基を含有するもの
51
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
56
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
13
アミン,例.アマンタジン
135
芳香族環を持つもの,例.メタドン
137
アリールアルキルアミン,例.アンフエタミン,エピネフリン,サルブタモール,エフェドリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
04
潰瘍,胃炎,食道炎の薬,例.制酸剤,酸分泌抑制剤,粘膜保護剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
06
抗喘息薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
12
腎臓疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
19
骨格系疾患の治療剤
02
関節疾患のためのもの,例.関節炎,関節症
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
02
免疫調節剤
06
免疫抑制剤,例.移植組織拒絶反応に対応するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
08
抗アレルギー剤
CPC:
C07C 319/20
出願人: Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.
発明者: TSUBUKI, Takeshi
KOBAYASHI, Kenichi
KOMATSU, Hidetaka
代理人: de Elzaburu de Elzaburu Alberto
優先権情報: 2004297651 12.10.2004 JP
発明の名称: (ES) Procedimiento para producir hidrocloruro de 2-amino-2-[2-[4-(3-benciloxifeniltio)-2-clorofenil]etil]-1,3-propanodiol e hidratos del mismo, e intermedios para la producción de los mismos
要約:
(EN) A process for the industrial production of 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (Compound I), an effective immunosuppressant. The process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or a hydrate thereof includes the steps of reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde with ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presence of a base to form ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate; reducing the resulting ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, followed by mesylation, iodination and nitration, to form 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)phenylthio]benzene; forming 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol using a formaldehyde solution; and reducing the resulting 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol to form the desired product.
(FR) La présente invention a pour objet un procédé de synthèse industriel d'hydrochlorure de 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphénylthio)-2-chlorophényl]­éthyl]-1,3-propanediol (composé (I)), qui présente une excellente activité immunosuppressive. Ledit procédé implique une réaction entre le 4-(3-benzyloxyphénylthio)-2-chlorobenzaldéhyde et le diéthylphosphonoacétate d’éthyle dans un solvant, en présence d’une base, pour aboutir à la formation de 3-[4-(3-benzyloxyphénylthio)-2-chlorophényl]acrylate d’éthyle, suivie consécutivement de la réduction du 3-[4-(3-benzyloxyphénylthio)-2-chlorophényl]acrylate d’éthyle, de la mésylation, de l’iodation et de la nitration du composé réduit ainsi obtenu pour aboutir au 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)­phénylthio]benzène, de la conversion de ce dernier en 2-[2-[4-(3-benzyloxy­phénylthio)-2-chlorophényl]éthyl]-2-nitro-1,3-propanediol à l’aide de formaldéhyde, et enfin de la réduction de ce dernier composé.
Also published as:
MXMX/a/2007/004319KR1020070073895BRPI0516337EP1806338JPWO2006041019RU02376285
US20080207941JP4792400EP2511262CN101072752CN101880250CA2583846
AU2005292984ES2615498IN3226/DELNP/2007IN3353/DELNP/2013PT1806338WO/2006/041019