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1. EP2371830 - METHOD FOR PRODUCING DIAMINE DERIVATIVE

官庁 欧州特許庁(EPO)
出願番号 09833424
出願日 15.12.2009
公開番号 2371830
公開日 05.10.2011
公報種別 B1
IPC
C07D 513/04
C化学;冶金
07有機化学
D複素環式化合物(高分子化合物C08)
513縮合系中に異項原子として窒素および硫黄原子のみをもつ少なくとも1個の複素環を含有し,C07D463/00,C07D477/00,またはC07D499/00~C07D507/00のグループに属さない複素環式化合物
02縮合系が2個の複素環を含有するもの
04オルソ―縮合系
A61K 31/444
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
K医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31有機活性成分を含有する医薬品製剤
33複素環式化合物
395環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン
435環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの
44非縮合ピリジン;その水素添加誘導体
4427さらに複素環系を含有するもの
444環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.アムリノン
A61P 7/02
A生活必需品
61医学または獣医学;衛生学
P化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
7血液または細胞外液の疾患の治療薬
02抗トロンビン剤;抗凝血剤;血小板凝集阻害剤
CPC
A61K 31/444
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4427containing further heterocyclic ring systems
444containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
A61P 7/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
A61P 7/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 513/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
513Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
出願人 DAIICHI SANKYO CO LTD
発明者 KOYAMA TAKEO
指定国 (国コード)
優先権情報 2008320693 17.12.2008 JP
2009070874 15.12.2009 JP
発明の名称
(DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG EINES DIAMINDERIVATS
(EN) METHOD FOR PRODUCING DIAMINE DERIVATIVE
(FR) MÉTHODE DE PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ DE DIAMINE
要約
(EN)
The present invention provides a method for producing a compound represented by formula (A), the method comprising the steps of: (a) mixing a compound represented by formula (B) with p-toluenesulfonic acid or p-toluenesulfonic acid monohydrate at less than 1 molar equivalent with respect to the compound represented by formula (B) in a solvent under heating; (b) adding additional p-toluenesulfonic acid or p-toluenesulfonic acid monohydrate to the mixed solution under cooling, wherein the additional p-toluenesulfonic acid or p-toluenesulfonic acid monohydrate is added in such an amount that the total molar equivalent thereof with the p-toluenesulfonic acid or p-toluenesulfonic acid monohydrate of step (a) is 1 molar equivalent or more with respect to the compound represented by formula (B) of step (a); and (c) subsequently allowing the mixed solution to crystallize to obtain the compound represented by formula (A).

(FR)
La présente invention a pour objet une méthode de production d'un composé représenté par la formule (A) comprenant : (a) une étape de mélange d'un composé représenté par la formule (B) avec de l'acide p-toluène sulfonique ou de l'acide p-toluène sulfonique monohydraté dans une quantité inférieure à un équivalent molaire par rapport au composé représenté par la formule (B) dans un solvant sous chauffage ; (b) une étape d'addition d'acide p-toluène sulfonique ou d'acide p-toluène sulfonique monohydraté au liquide mélangé résultant sous refroidissement, à condition que l'acide p-toluène sulfonique ou l'acide p-toluène sulfonique monohydraté à ajouter soit ajouté dans une quantité telle que l'équivalent molaire total de l'acide p-toluène sulfonique ou de l'acide p-toluène sulfonique monohydraté ajouté et de l'acide p-toluène sulfonique ou de l'acide p-toluène sulfonique monohydraté dans l'étape (a) soit d'un équivalent molaire ou plus par rapport au composé représenté par la formule (B); et (c) une étape d'obtention d'un composé représenté par la formule (A) par cristallisation.

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