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1. (EP3118196) METHOD FOR PRODUCING HETEROARYLCARBOXYLIC ACID ESTER DERIVATIVE, AND PRODUCTION INTERMEDIATE OF SAME

官庁 : 欧州特許庁(EPO)
出願番号: 15760831 出願日: 11.03.2015
公開番号: 3118196 公開日: 18.01.2017
公報種別: A4
指定国: AL, AT, BA, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LI, LT, LU, LV, MC, ME, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR
(国内移行後) 元 PCT 国際出願 出願番号:JP2015057178 ; 公開番号: クリックしてデータを表示
IPC:
C07D 333/38
C07D 333/40
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
40
チオフェン―2―カルボン酸
CPC:
C07D 333/38
C07D 333/40
出願人: EA PHARMA CO LTD
発明者: TAKASHITA RYUTA
優先権情報: 2014048091 11.03.2014 JP
2015057178 11.03.2015 JP
発明の名称: (DE) VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG EINES HETEROARYLCARBOXYLSÄUREESTERDERIVATS UND HERSTELLUNGSZWISCHENPRODUKT DAVON
(EN) METHOD FOR PRODUCING HETEROARYLCARBOXYLIC ACID ESTER DERIVATIVE, AND PRODUCTION INTERMEDIATE OF SAME
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉ D'ESTER D'ACIDE HÉTÉROARYLCARBOXYLIQUE, ET SON INTERMÉDIAIRE DE PRODUCTION
要約:
(EN) Provided are a production method of compound (9) useful as a therapeutic drug for diabetes and a production intermediate therefor. (a) Diester (3) is synthesized by the reaction of compound (1) and compound (2), (b) ester (4) is synthesized by deprotection of diester (3) (or ester (4) is synthesized by the reaction of compound (5) and compound (2)), (c) ester (4) is converted to acid halide, (d) the acid halide is reacted with amidinophenol derivative, and (e) the obtained diester derivative is deprotected under acidic conditions, and converted to compound (9): wherein R 1 is a halogen atom, R 4 is a lower alkyl group, R 5 is a lower alkyl group, and R 12 is a hydrogen atom or a halogen atom.
(FR)  L'invention concerne un procédé de production d'un composé (9) utile en tant que médicament pour le traitement du diabète, et son intermédiaire de production. (a) Un diester (3) est synthétisé par la réaction d'un composé (1) et d'un composé (2), (b) un ester (4) est synthétisé par la déprotection du diester (3) (ou un ester (4) est synthétisé par la réaction d'un composé (5) et du composé (2)), (c) l'ester (4) est converti en un halogénure d'acide, (d) l'halogénure d'acide est mis à réagir avec un dérivé d'amidinophénol, et (e) le dérivé diester obtenu est déprotégé dans des conditions acides et converti en un composé (9) (dans la formule, R1 représente un atome d'halogène, R4 représente un groupe alkyle inférieur, R5 représente un groupe alkyle inférieur, et R12 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène).
Also published as:
SG11201607558YUS20160376248CN106458965JPWO2015137408IN201647034587WO/2015/137408