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1. (EP0996451) TRITERPENE SAPONIN ANALOGS HAVING ADJUVANT AND IMMUNOSTIMULATORY ACTIVITY

官庁 : 欧州特許庁(EPO)
出願番号: 98923551 出願日: 20.05.1998
公開番号: 0996451 公開日: 03.05.2000
公報種別: B1
指定国: AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, IT, LI, LU, MC, NL, PT, SE
PCT 関連事項: 出願番号:US1998010280 ; 公開番号: クリックしてデータを表示
IPC:
A61K 31/56
A61K 31/704
A61K 36/00
A61K 39/39
A61K 47/48
A61P 37/04
A61P 43/00
C07H 15/256
C07J 63/00
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
56
シクロペンタヒドロフェナントレン環系を含む化含物,倒,ステロイドまたはそれから誘導される化合物
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
70
炭水化物;糖;その誘導体
7028
グリコシド結合により,糖類でない化合物と結合した糖類基を持つ化合物
7034
炭素環と結合したもの,例.フロリジン
704
縮合炭素環系に結合したもの,例.センノシド,チオコルチコシド,エスシン,ダウノルビシン,ジギトキシン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
36
藻類,地衣類,菌類もしくは植物又はそれらの派生物からの物質を含有する構造未知の医薬品製剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
39
抗原または抗体を含有する医薬品製剤
39
免疫促進付加物によって特徴づけられたもの,例.化学的アジュバント
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
47
使用する不活性成分,例.担体,不活性添加剤,に特徴のある医薬品製剤
48
活性成分と化学結合した不活性成分,例.重合体医薬結合体
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
02
免疫調節剤
04
免疫刺激剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
43
グループ1/00から41/00に展開されていない特殊な目的の医薬
C 化学;冶金
07
有機化学
H
糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸
15
糖類基の異種原子に直接結合する炭化水素または置換炭化水素基を含有する化合物
20
炭素環
24
3個以上の環をもつ縮合環系
256
ポリテルペン基
C 化学;冶金
07
有機化学
J
ステロイド
63
シクロペンタ(a)ヒドロフェナントレン骨格の1個の環だけが1個または2個の原子によって拡大しているステロイド
CPC:
C07H 15/256
A61K 39/39
A61K 47/54
A61K 47/542
A61K 2039/55577
出願人: GALENICA PHARMACEUTICALS INC
発明者: MARCIANI DANTE J
優先権情報: 4712997 20.05.1997 US
8038998 02.04.1998 US
9810280 20.05.1998 US
発明の名称: (DE) TRITERPENE-SAPONIN ANALOGA MIT ADJUVANS UND IMMUNOSTIMULIERENDER WIRKUNG
(EN) TRITERPENE SAPONIN ANALOGS HAVING ADJUVANT AND IMMUNOSTIMULATORY ACTIVITY
(FR) ANALOGUES DE LA SAPONINE TRITERPENIQUE A ACTIVITE D'ADJUVANT ET IMMUNOSTIMULATOIRE
要約: front page image
(EN) The present invention is directed to novel chemical compounds in which a lipophilic moiety such as a lipid, fatty acid, polyethylene glycol or terpene is covalently attached to a non-acylated or desacylated triterpene saponin via a carboxyl group present on the 3-$i(O)-glucuronic acid of the triterpene saponin. The attachment of a lipophile moiety to the 3-$i(O)-glucuronic acid of a saponin such as $i(Quillaja) desacylsaponin, lucyoside P, or saponin from $i(Gypsophila), $i(Saponaria) and $i(Acanthophyllum) enhances their adjuvant effects on humoral and cell mediated immunity. Additionally, the attachment of a lipophile moiety to the 3-$i(O)-glucuronic acid residue of non- or des-acylsaponin yields a saponin analog that is easier to purify, less toxic, chemically more stable, and possesses equal or better adjuvant properties than the original saponin.
(FR) L'invention porte sur de nouveaux composés chimiques dans lesquels un fragment lipophile, tel qu'un lipide, un acide gras, du polyéthylène glycol ou du terpène, est lié par covalence à de la saponine triterpénique non acylée ou désacylée par l'intermédiaire d'un groupe carbonyle présent sur l'acide 3-$i(O)-glucuronique de la saponine triterpénique. La fixation d'un fragment lipophile à l'acide 3-$i(O)-glucuronique d'une saponine, telle que la $i(Quillaja) dés-acylsaponine, la lucyoside P, ou la saponine de la $i(Gypsophila), de la $i(Saponaria) et de $i(l'Acanthophyllum), renforce leurs effets d'adjuvants sur l'immunité induite par les humeurs et les cellules. De plus, la fixation d'un fragment lipophile au résidu acide 3-$i(O)-glucuronique de la non ou dés-acylsaponine donne un analogue de la saponine plus facile à purifier, moins toxique, plus stable chimiquement, et possédant des propriétés d'adjuvant égales ou supérieures à celles de la saponine originale.
また、:
MXPA/a/1999/010675KR1020010012802SG68878IL132886JP2002504099 CA2290646
NZ500779AU1998075818DK0996451WO/1998/052573