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1. (CN101072752) Process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or hydrate thereof and intermediate for the same

官庁 : 中華人民共和国
出願番号: 200580041757.4 出願日: 07.10.2005
公開番号: 101072752 公開日: 14.11.2007
特許番号: 101072752 特許付与日: 08.12.2010
公報種別: B
(国内移行後) 元 PCT 国際出願 出願番号:PCTJP2005018602 ; 公開番号:2006041019 クリックしてデータを表示
IPC:
C07C 319/20
C07C 319/12
C07C 323/07
C07C 323/32
C07C 323/56
A61K 31/137
A61P 1/04
A61P 11/06
A61P 13/12
A61P 17/00
A61P 19/02
A61P 29/00
A61P 37/06
A61P 37/08
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
14
スルフィドの製造
20
スルフィド基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
319
チオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィドの製造
02
チオールの製造
12
メルカプト基の形成が関与しない反応によるもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
01
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているハロゲン原子またはニトロもしくはニトロソ基を含有するもの
02
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子結合しているもの
07
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
23
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているニトロまたはニトロソ基の一部でない窒素原子を含有するもの
31
少なくとも1個のチオ基の硫黄原子が炭素骨格の6員芳香環の炭素原子に結合しているもの
32
少なくとも1個の窒素原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
C 化学;冶金
07
有機化学
C
非環式化合物または炭素環式化合物
323
ハロゲン,酸素,窒素原子またはチオ基の一部でない硫黄原子で置換されたチオール,スルフィド,ヒドロポリスルフィドまたはポリスルフィド
50
チオ基と同じ炭素骨格に結合しているカルボキシル基を含有するもの
51
チオ基の硫黄原子が炭素骨格の非環式炭素原子に結合しているもの
56
炭素骨格が6員芳香環を含有するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
K
医薬用,歯科用又は化粧用製剤
31
有機活性成分を含有する医薬品製剤
13
アミン,例.アマンタジン
135
芳香族環を持つもの,例.メタドン
137
アリールアルキルアミン,例.アンフエタミン,エピネフリン,サルブタモール,エフェドリン
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
1
消化器官,消化系統の疾患治療薬
04
潰瘍,胃炎,食道炎の薬,例.制酸剤,酸分泌抑制剤,粘膜保護剤
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
11
呼吸系疾患の治療薬
06
抗喘息薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
13
泌尿器系疾患の治療薬
12
腎臓疾患のためのもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
17
皮膚疾患の治療薬
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
19
骨格系疾患の治療剤
02
関節疾患のためのもの,例.関節炎,関節症
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
29
非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
02
免疫調節剤
06
免疫抑制剤,例.移植組織拒絶反応に対応するもの
A 生活必需品
61
医学または獣医学;衛生学
P
化合物または医薬製剤の特殊な治療活性
37
免疫またはアレルギー疾患の治療薬
08
抗アレルギー剤
CPC:
C07C 319/20
出願人: Kyorin Seiyaku K. K.
杏林制药株式会社
発明者: Tsubuki Takeshi
津吹猛
Kobayashi Kenichi
小林健一
Komatsu Hidetaka
小松秀孝
代理人: liudong libing ai
中国专利代理(香港)有限公司 72001
中国专利代理(香港)有限公司 72001
優先権情報: 297651/2004 12.10.2004 JP
発明の名称: (EN) Process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride or hydrate thereof and intermediate for the same
(ZH) 2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐或其水合物的制备方法及其制备中间体
要約:
(EN) To provide a process for industrially producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride (compound (I)), which is a compound having excellent immunosuppressive activity. The process, which is for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride, is characterized by reacting 4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorobenzaldehyde with ethyl diethylphosphonoacetate in a solvent in the presence of a base to obtain ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)2-chlorophenyl]acrylate, reducing the ethyl 3-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]acrylate, subjecting the reduced compound to mesylation, iodination, and nitration to yield 1-benzyloxy-3-[3-chloro-4-(3-nitropropyl)phenylthio]benzene, converting it to 2-[2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]ethyl]-2-nitro-1,3-propanediol with formaldehyde, and then reducing it.
(ZH)

本发明提供用于工业化生产具有优异的免疫抑制作用的化合物的2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐(化合物I)的制备方法。解决方法:该2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐的制备方法的特征在于:在溶剂中、在碱存在下,使4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯甲醛与二乙基膦酰基乙酸乙酯反应,得到3-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]丙烯酸乙酯,将所得的3-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]丙烯酸乙酯还原,进行甲磺酰化、碘化,接着进行硝基化,制成1-苄氧基-3-[3-氯-4-(3-硝基丙基)苯硫基]苯,然后用甲醛液制成2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-2-硝基-1,3-丙二醇,将其还原。


Also published as:
MXMX/a/2007/004319KR1020070073895BRPI0516337EP1806338JPWO2006041019RU02376285
US20080207941JP4792400EP2511262CN101880250CA2583846ES2563034
AU2005292984ES2615498IN3226/DELNP/2007IN3353/DELNP/2013PT1806338WO/2006/041019