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1. (CN106458965) Method for producing heteroarylcarboxylic acid ester derivative, and production intermediate of same

官庁 : 中華人民共和国
出願番号: 201580013071.8 出願日: 11.03.2015
公開番号: 106458965 公開日: 22.02.2017
公報種別: A
(国内移行後) 元 PCT 国際出願 出願番号:PCTJP2015057178 ; 公開番号: クリックしてデータを表示
IPC:
C07D 333/40
C07D 333/38
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
40
チオフェン―2―カルボン酸
C 化学;冶金
07
有機化学
D
複素環式化合物(高分子化合物C08)
333
異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物
02
他の環と縮合していないもの
04
環の硫黄原子が置換されていないもの
26
異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの
38
異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基
CPC:
C07D 333/38
C07D 333/40
出願人: EA PHARMA CO., LTD.
発明者: TAKASHITA RYUTA
優先権情報: 2014-048091 11.03.2014 JP
発明の名称: (EN) Method for producing heteroarylcarboxylic acid ester derivative, and production intermediate of same
(ZH) 杂芳基羧酸酯衍生物的制造方法及其制造中间体
要約:
(EN) Provided are a method for producing a compound (9) useful as a drug for the treatment of diabetes, and a production intermediate thereof. The method includes steps of (a) synthesizing a diester (3) by reacting a compound (1) and a compound (2), (b) synthesizing an ester (4) by deprotecting the diester (3) (or an ester (4) is synthesized by reacting a compound (5) and the compound (2)), (c) converting the ester (4) into an acid halide, (d) reacting the acid halide with an amidinophenol derivative, and (e) deprotecting the resulting diester derivative under acidic conditions and converting into compound (9). In the formula, R1 represents a halogen atom, R4 represents a lower alkyl group, R5 represents a lower alkyl group, and R12 represents a hydrogen atom or a halogen atom.
(ZH) 本发明提供作为糖尿病治疗药物有用的化合物(9)的制造方法及其制造中间体。所述制造方法包括下述工序:(a)通过化合物(1)与化合物(2)的反应,合成二酯(3);(b)通过二酯(3)的脱保护,合成酯(4)(或者通过化合物(5)与化合物(2)的反应合成酯(4));(c)将酯(4)转化为酰卤;(d)使酰卤与脒基苯酚衍生物反应;(e)在酸性条件下对得到的二酯衍生物进行脱保护,转化为化合物(9)。式中,R1表示卤素原子,R4表示低级烷基,R5表示低级烷基,R12表示氢原子或卤素原子。
Also published as:
SG11201607558YUS20160376248EP3118196JPWO2015137408IN201647034587WO/2015/137408