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1. WO2022180809 - AGENT THÉRAPEUTIQUE DESTINÉ AU CANCER DU POUMON QUI A ACQUIS UNE RÉSISTANCE À DES MÉDICAMENTS ANTICANCÉREUX DE TYPE 1

Numéro de publication WO/2022/180809
Date de publication 01.09.2022
N° de la demande internationale PCT/JP2021/007458
Date du dépôt international 26.02.2021
CIB
A61K 31/535 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
535ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
A61K 31/47 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
A61P 11/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/47
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
A61K 31/535
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
535having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Déposants
  • 学校法人近畿大学 KINKI UNIVERSITY [JP]/[JP]
Inventeurs
  • 藤野 智大 FUJINO Toshio
  • 光冨 徹哉 MITSUDOMI Tetsuya
Mandataires
  • 廣幸 正樹 HIROKOH Masaki
Données relatives à la priorité
Langue de publication Japonais (ja)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) THERAPEUTIC FOR LUNG CANCER THAT HAS ACQUIRED RESISTANCE TO TYPE 1 ANTICANCER DRUGS
(FR) AGENT THÉRAPEUTIQUE DESTINÉ AU CANCER DU POUMON QUI A ACQUIS UNE RÉSISTANCE À DES MÉDICAMENTS ANTICANCÉREUX DE TYPE 1
(JA) タイプI型抗がん剤に耐性を獲得した肺癌用治療薬
Abrégé
(EN) The type 1 MET tyrosine kinase inhibitors capmatinib and tepotinib are effective against lung cancer having an MET exon 14 skipping mutation and have been approved as first-line drugs in Japan and the US, but it is expected that resistance to both of these drugs will be acquired. However, there were no prospects for drugs that could be used next. Lung cancer therapeutics having as an active ingredient any compound of formula (1) and formula (2) can overcome resistance to capmatinib and tepotinib and manifest an effect as an inhibitor against lung cancer having an MET exon 14 skipping mutation in which the amino acids 1228 and 1230 of c-MET are mutated to an amino acid other than aspartic acid and tyrosine, respectively.
(FR) La présente invention concerne les inhibiteurs de tyrosine Kinase MET de type 1 capmatinib et tepotinib qui sont efficaces contre le cancer du poumon présentant une mutation de saut d'exon 14 de MET et ont été approuvés en tant que médicaments de première ligne au Japon et aux États-Unis, mais il est attendu que la résistance aux deux médicaments sera acquise. Cependant, il n'y a pas de perspectives pour des médicaments qui pourraient être utilisés à la suite. Les agents thérapeutiques contre le cancer du poumon présentant comme principe actif n'importe quel composé de formule (1) et de formule (2) peuvent surmonter la résistance au capmatinib et au tépotinib et manifester un effet en tant qu'inhibiteur contre le cancer du poumon présentant une mutation de saut d'exon 14 de MET dans laquelle les acides aminés 1228 et 1230 de c-MET sont mutés en un acide aminé autre que l'acide aspartique et la tyrosine, respectivement.
(JA) タイプI型METチロシンキナーゼ阻害剤のカプマチニブやテポチニブは、MET_exon14_Skipping変異を有する肺癌に対して効果を奏し、第一選択薬剤として日本、米国で承認されたが、これらの薬剤はいずれ耐性が獲得されることが予想される。しかし、その次に使用できる薬剤の目途がなかった。 MET_exon14_Skipping変異を有し、c-Metの1228番目と1230番目のアミノ酸がそれぞれアスパラギン酸およびチロシン以外のアミノ酸に変異している肺癌に対する(1)式および(2)式のいずれかの化合物を有効成分とする肺癌治療薬は、カプマチニブやテポチニブの耐性を克服して阻害剤としての効果を発揮することができる。
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