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1. WO2022076495 - PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLONE SERVANT DE NOUVEAUX INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉRIDE O-ACYLTRANSFÉRASE 2

Numéro de publication WO/2022/076495
Date de publication 14.04.2022
N° de la demande internationale PCT/US2021/053680
Date du dépôt international 06.10.2021
CIB
C07D 235/26 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
235Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles
02condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
04Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés
24avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
26Atomes d'oxygène
C07D 409/12 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
409Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 471/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
A61P 3/10 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08de l'homéostase du glucose
10de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A61K 31/4184 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
41641,3-Diazoles
4184condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
CPC
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
C07D 235/26
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
235Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
02condensed with carbocyclic rings or ring systems
04Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
24with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
26Oxygen atoms
C07D 405/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
405Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 409/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
409Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 409/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
409Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
14containing three or more hetero rings
C07D 417/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
417Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
14containing three or more hetero rings
Déposants
  • MERCK SHARP & DOHME CORP. [US]/[US]
  • LIM, Yeon-Hee [US]/[US] (US)
  • ASHLEY, Eric, R. [US]/[US] (US)
  • BAO, Jianming [US]/[US] (US)
  • CHENG, Chen [US]/[US] (US)
  • ROANE, James, P. [US]/[US] (US)
  • SOUTHGATE, Emma Helen [US]/[US] (US)
Inventeurs
  • LIM, Yeon-Hee
  • ASHLEY, Eric, R.
  • BAO, Jianming
  • CHENG, Chen
  • ROANE, James, P.
  • SOUTHGATE, Emma Helen
Représentant commun
  • MERCK SHARP & DOHME CORP.
Données relatives à la priorité
63/089,06808.10.2020US
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PREPARATION OF BENZIMIDAZOLONE DERIVATIVES AS NOVEL DIACYLGLYCERIDE O-ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
(FR) PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLONE SERVANT DE NOUVEAUX INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉRIDE O-ACYLTRANSFÉRASE 2
Abrégé
(EN) Invented are compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.
(FR) L'invention concerne des composés de formule I et des sels, esters et promédicaments pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, qui sont des inhibiteurs de DGAT2. L'invention concerne également des procédés de fabrication de composés de formule I, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de formule I et des procédés d'utilisation de ces composés pour traiter la stéatose hépatique, la stéatohépatite non alcoolique (NASH), la fibrose, le diabète sucré de type 2, l'obésité, l'hyperlipidémie, l'hypercholestérolémie, l'athérosclérose, le déclin cognitif, la démence, les maladies cardiorénales telles que les maladies rénales chroniques et l'insuffisance cardiaque et des maladies et affections associées, comprenant l'administration d'un composé de formule I à un patient en ayant besoin.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international