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1. WO2022076386 - COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS UTILISANT DES INHIBITEURS DE PROTÉINE POUR L'INHIBITION ET LE TRAITEMENT SYNERGIQUE DE SRAS-COV-2

Numéro de publication WO/2022/076386
Date de publication 14.04.2022
N° de la demande internationale PCT/US2021/053538
Date du dépôt international 05.10.2021
CIB
A61K 41/00 2020.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
41Préparations médicinales obtenues par traitement de substances par énergie ondulatoire ou par rayonnement corpusculaire
CPC
A61K 41/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
41Medicinal preparations obtained by treating materials with wave energy or particle radiation ; ; Therapies using these preparations
Déposants
  • MONTELIONE, Gaetano, Thomas [US]/[US]
  • BAFNA, Khushboo [US]/[US]
  • KRUG, Robert, M. [US]/[US]
  • GARCIA-SASTRE, Aldolfo [US]/[US]
  • WHITE, Kris [US]/[US]
Inventeurs
  • MONTELIONE, Gaetano, Thomas
  • BAFNA, Khushboo
  • KRUG, Robert, M.
  • GARCIA-SASTRE, Aldolfo
  • WHITE, Kris
Mandataires
  • GANGEMI, Anthony, P.
Données relatives à la priorité
63/087,52405.10.2020US
63/087,76605.10.2020US
63/124,57811.12.2020US
63/175,97716.04.2021US
63/176,44519.04.2021US
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) COMPOSITIONS AND METHODS UTILIZING PROTEIN INHIBITORS FOR SYNERGISTIC INHIBITION AND TREATMENT OF SARS-COV-2
(FR) COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS UTILISANT DES INHIBITEURS DE PROTÉINE POUR L'INHIBITION ET LE TRAITEMENT SYNERGIQUE DE SRAS-COV-2
Abrégé
(EN) Compositions discussed herein are useful for treating a patient infected with a coronavirus, notably SARS-CoV-2 or COVID-19. The compositions to be administered to an infected patient utilize inhibitors of SARS-CoV-2 papain-like protease (PLpro). Several of these inhibitors include available hepatitis C virus (HCV) drugs that are already FDA-approved. These PLpro inhibitors have been found to be strongly synergistic with inhibitors of SARS- CoV-2 polymerases, such as RNA-dependent RNA polymerase (RdRp). One such polymerase inhibitor, remdesivir, is already in use as an anti-viral treatment of patients with COVID-19. The PLpro inhibitors, including repurposed HCV drugs such as grazoprevir, vaniprevir, and paritaprevir, increase remdesivir's ability to suppress coronavirus replication antiviral activity as much as 10-fold. These compositions can provide more effective patient therapies with less toxicity and side effects compared with the current standard of care, as well as enable outpatient treatment for COVID-19 with orally ingestible polymerase inhibitors such as molnupiravir (MK-4482/EIDD-2801).
(FR) La présente invention concerne des compositions qui sont utiles pour traiter un patient infecté par un coronavirus, notamment le SARS-CoV-2 ou le COVID-19. Les compositions pour administration à un patient infecté utilisent des inhibiteurs de la protéase de type papaïne de SARS-CoV-2 (PLpro). Plusieurs de ces inhibiteurs comprennent des médicaments du virus de l'hépatite C (VHC) disponibles qui sont déjà approuvés par la FDA. Ces inhibiteurs PLpro se sont avérés être fortement synergiques avec des inhibiteurs des polymérases de SARS-CoV, telles que l'ARN polymérase dépendante de l'ARN (RdRp). Un tel inhibiteur de polymérase, remdésivir, est déjà utilisé en tant que traitement antiviral de patients atteints de COVID -19. Les inhibiteurs de PLpro, y compris des médicaments anti-VHC tels que le grazoprévir, le vaniprévir et le paritaprévir, augmentent la capacité de remdésivir pour la suppression jusqu'à 10 fois de l'activité antivirale de réplication du coronavirus. Ces compositions peuvent fournir des traitements de patient plus efficaces avec moins de toxicité et d'effets secondaires par rapport à la norme actuelle de soins, et permettent également un traitement sans hospitalisation du COVID-19 avec des inhibiteurs de polymérase pouvant être ingérés par voie orale tels que le molnupiravir (MK -4482/EIDD -2801
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