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1. WO2021009034 - SEL DE CHLORHYDRATE DE 3-[2(R)-AMINO-2-PHÉNYLÉTHYL]-5-(2-FLUORO-3-MÉTHOXYPHÉNYL)-1-[2-FLUORO-6-(TRIFLUOROMÉTHYL)BENZYL]-6-MÉTHYL-1H-PYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE (I) SOUS FORME SOLIDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION DANS LA SYNTHÈSE DE L'ÉLAGOLIX

Numéro de publication WO/2021/009034
Date de publication 21.01.2021
N° de la demande internationale PCT/EP2020/069529
Date du dépôt international 10.07.2020
CIB
C07D 239/54 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
24comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
46Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
52Deux atomes d'oxygène
54liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
CPC
A61K 31/513
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
513having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
A61P 5/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
5Drugs for disorders of the endocrine system
02of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
04for decreasing, blocking or antagonising the activity of the hypothalamic hormones
C07D 239/54
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
239Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
02not condensed with other rings
24having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
28with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
46Two or more oxygen, sulfur or nitrogen atoms
52Two oxygen atoms
54as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
Déposants
  • MOEHS IBERICA, S.L. [ES]/[ES]
Inventeurs
  • BALLETTE, Roberto
  • JIMÉNEZ ALONSO, Oscar
  • DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia
  • GARCÍA GARCÍA, Elena
Mandataires
  • ABG INTELLECTUAL PROPERTY LAW, S.L.
Données relatives à la priorité
P20193065112.07.2019ES
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 3-[2(R)-AMINO-2-PHENYLETHYL]-5-(2-FLUORO-3-METHOXYPHENYL)-1-[2-FLUORO-6-(TRIFLUOROMETHYL)BENZYL]-6-METHYL-1H-PYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE HYDROCHLORIDE SALT (I) IN SOLID FORM, PROCESS FOR PREPARING SAME, AND USE THEREOF IN THE SYNTHESIS OF ELAGOLIX
(FR) SEL DE CHLORHYDRATE DE 3-[2(R)-AMINO-2-PHÉNYLÉTHYL]-5-(2-FLUORO-3-MÉTHOXYPHÉNYL)-1-[2-FLUORO-6-(TRIFLUOROMÉTHYL)BENZYL]-6-MÉTHYL-1H-PYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE (I) SOUS FORME SOLIDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION DANS LA SYNTHÈSE DE L'ÉLAGOLIX
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a new intermediate useful in the synthesis of elagolix, to a process for obtaining same, to the use of said intermediate for preparing elagolix, and to a process for preparing elagolix making use of said intermediate.
(FR)
La présente invention concerne un nouvel intermédiaire utile dans la synthèse de l'élagolix, un procédé d'obtention de celui-ci, l'utilisation dudit intermédiaire pour la préparation d'élagolix, et un procédé de préparation d'élagolix utilisant ledit intermédiaire.
Également publié en tant que
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