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1. WO2020245229 - LIEURS CLIVABLES À BASE D'ACÉTAL

Numéro de publication WO/2020/245229
Date de publication 10.12.2020
N° de la demande internationale PCT/EP2020/065395
Date du dépôt international 03.06.2020
CIB
A61K 47/68 2017.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
50l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
51l’ingrédient non actif étant un agent de modification
68l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/4995
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
4995Pyrazines or piperazines forming part of bridged ring systems
A61K 47/6803
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
68the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
6801Drug-antibody or immunoglobulin conjugates defined by the pharmacologically or therapeutically active agent
6803Drugs conjugated to an antibody or immunoglobulin, e.g. cisplatin-antibody conjugates
A61K 47/6851
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
68the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
6835the modifying agent being an antibody or an immunoglobulin bearing at least one antigen-binding site
6851the antibody targeting a determinant of a tumour cell
A61K 47/6889
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
68the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
6889Conjugates wherein the antibody being the modifying agent and wherein the linker, binder or spacer confers particular properties to the conjugates, e.g. peptidic enzyme-labile linkers or acid-labile linkers, providing for an acid-labile immuno conjugate wherein the drug may be released from its antibody conjugated part in an acidic, e.g. tumoural or environment
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Déposants
  • SYNAFFIX B.V.
Inventeurs
  • VERKADE, Jorge Merijn Mathieu
  • VAN SCHAIK, Arnoldus Jacobus
  • VAN GEEL, Remon
  • WIJDEVEN, Maria Antonia
  • VAN BERKEL, Sander Sebastiaan
  • VAN DELFT, Floris Louis
Mandataires
  • NEDERLANDSCH OCTROOIBUREAU
Données relatives à la priorité
19177933.903.06.2019EP
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) ACETAL-BASED CLEAVABLE LINKERS
(FR) LIEURS CLIVABLES À BASE D'ACÉTAL
Abrégé
(EN) The current invention concerns compounds, such as antibody-conjugates, with an enhanced selectivity of payload release inside a tumour or in the tumour microenvironment versus payload release in circulation or in healthy cells. The enhanced selectivity is achieved by incorporation of a cleavable linker that requires two consecutive mechanisms for release of the payload. The compounds according to the invention have structure (1) or a salt thereof, wherein AB is an antibody or a reactive moiety capable of reacting with a functional group on an antibody, L1 and L2 are linkers, moiety I contains an activating group and an aromatic ring, X is O or N and D is the payload. The invention further concerns application of these compounds in for example a method of targeting a cell and a method for enhancing the bystander effect of an amino-containing payload. The invention also concerns the payloads that may be released from the compounds according to the invention.
(FR) La présente invention concerne des composés, tels que des conjugués d'anticorps, possédant une meilleure sélectivité quant à la libération d'une charge thérapeutique à l'intérieur d'une tumeur ou dans le microenvironnement de la tumeur par rapport à la libération de la charge thérapeutique dans la circulation ou dans des cellules saines. Cette meilleure sélectivité est obtenue par incorporation d'un lieur clivable qui nécessite deux mécanismes consécutifs pour la libération de la charge thérapeutique. Les composés selon l'invention ont une structure représentée par (1), ou un sel de cette dernière, où AB est un anticorps ou une partie réactive capable de réagir avec un groupe fonctionnel sur un anticorps, L1 et L2 sont des lieurs, la partie I contient un groupe d'activation et un cycle aromatique, X représente O ou N, et D est la charge thérapeutique. L'invention concerne en outre l'application de ces composés dans, par exemple, une méthode de ciblage d'une cellule et une méthode d'amélioration de l'effet de voisinage d'une charge thérapeutique contenant des acides aminés. L'invention concerne également les charges thérapeutiques qui peuvent être libérées à partir des composés selon l'invention.
Documents de brevet associés
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