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1. WO2020203727 - CRISTAL D'ACIDE CIS-5-HYDROXY-2-PIPÉRIDINECARBOXYLIQUE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION ASSOCIÉ

Numéro de publication WO/2020/203727
Date de publication 08.10.2020
N° de la demande internationale PCT/JP2020/013913
Date du dépôt international 27.03.2020
CIB
C07D 211/60 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
06ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
60Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
Déposants
  • 日本マイクロバイオファーマ株式会社 MICROBIOPHARM JAPAN CO., LTD. [JP]/[JP]
Inventeurs
  • 城道 修 JODO Osamu
  • 栗栖 泰之介 KURISU Hironosuke
  • 内海 慎也 UTSUMI Shinya
  • 荒内 陽斗 ARANAI Haruto
  • 堀内 將史 HORIUCHI Masahito
  • 三木 佑太 MIKI Yuta
Mandataires
  • 特許業務法人特許事務所サイクス SIKS & CO.
Données relatives à la priorité
2019-06895629.03.2019JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) CRYSTAL OF CIS-5-HYDROXY-2-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID, AND METHOD FOR PRODUCING SAME
(FR) CRISTAL D'ACIDE CIS-5-HYDROXY-2-PIPÉRIDINECARBOXYLIQUE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION ASSOCIÉ
(JA) シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸の結晶及びその製造方法
Abrégé
(EN)
The present invention addresses the problem of providing: a novel crystal of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid; and a method for producing the crystal. A crystal of a type-I form-A anhydride of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid, which has characteristic peaks at least at diffraction angles (2θ) of 6.8, 10.4, 15.1, 17.7 and 18.3 in powder X-ray diffraction; a crystal of a type-I form-A hydrate of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid, which has characteristic peaks at least at diffraction angles (2θ) of 11.2, 16.2, 16.3, 20.6 and 22.5 in powder X-ray diffraction; a crystal of a type-I form-B anhydride of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid, which has characteristic peaks at least at diffraction angles (2θ) of 6.8, 10.5, 15.1, 17.1, 17.7, 18.2, 18.4, 18.9, 20.8 and 21.1 in powder X-ray diffraction; or a crystal of a type-I form-B hydrate of cis-5-hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid, which has characteristic peaks at least at diffraction angles (2θ) of 16.3, 16.4, 17.0, 17.5, 20.5, 21.8, 22.5, 25.7, 28.1 and 31.5 in powder X-ray diffraction.
(FR)
Le problème à résoudre par la présente invention concerne la fourniture : d'un nouveau cristal d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique ; et un procédé de production du cristal. Un cristal anhydride de type-I de forme A d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique, qui présente des pics caractéristiques au moins à des angles de diffraction (2θ) de 6,8, 10,4, 15,1, 17,7 et 18,3 dans une diffraction de rayons X sur poudre ; un cristal hydrate de type-I de forme A d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique, qui présente des pics caractéristiques au moins à des angles de diffraction (2θ) de 11,2, 16,2, 16,3, 20,6 et 22,5 dans une diffraction de rayons X sur poudre ; un cristal anhydride de type-I de forme B d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique, qui présente des pics caractéristiques au moins à des angles de diffraction (2θ) de 6,8, 10,5, 15,1, 17,1, 17,7, 18,2, 18,4, 18,9, 20,8 et 21,1 dans une diffraction de rayons X sur poudre ; ou un cristal hydrate de type-I de forme B d'acide cis-5-hydroxy-2-pipéridinecarboxylique, qui présente des pics caractéristiques au moins à des angles de diffraction (2θ) de 16,3, 16,4, 17,0, 17,5, 20,5, 21,8, 22,5, 25,7, 28,1 et 31,5 dans une diffraction de rayons X sur poudre.
(JA)
本発明は、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸の新規な結晶、及びその製造方法を提供することを課題とする。粉末X線回折による回折角(2θ)として、少なくとも、6.8、10.4、15.1、17.7、18.3 に特徴的ピークを有する、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸のI型A形無水物の結晶;粉末X線回折による回折角(2θ)として、少なくとも、11.2、16.2、16.3、20.6、22.5に特徴的ピークを有する、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸のI型A形水和物の結晶;粉末X線回折による回折角(2θ)として、少なくとも、6.8、10.5、15.1、17.1、17.7、18.2.18.4、18.9、20.8、21.1に特徴的ピークを有する、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸のI型B形無水物の結晶;又は 粉末X線回折による回折角(2θ)として、少なくとも、16.3、16.4、17.0、17.5、20.5、21.8、22.5、25.7、28.1、31.5に特徴的ピークを有する、シス-5-ヒドロキシ-2-ピペリジンカルボン酸のI型B形水和物の結晶。
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