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1. WO2020193448 - COMPOSÉS À CIBLES MULTIPLES POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

Numéro de publication WO/2020/193448
Date de publication 01.10.2020
N° de la demande internationale PCT/EP2020/057914
Date du dépôt international 23.03.2020
CIB
A61K 31/4706 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
47064-Aminoquinoléines; 8-Aminoquinoléines, p.ex. chloroquine, primaquine
A61P 25/28 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 215/46 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
38Atomes d'azote
42liés en position 4
46avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote, liés auxdits atomes d'azote
C07D 401/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
CPC
A61K 31/4706
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
47064-Aminoquinolines; 8-Aminoquinolines, e.g. chloroquine, primaquine
A61P 25/28
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
28for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
C07D 215/46
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
215Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
02having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
16with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
38Nitrogen atoms
42attached in position 4
46with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms, attached to said nitrogen atoms
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Déposants
  • UNIVERSITAT DE BARCELONA [ES]/[ES]
Inventeurs
  • MUÑOZ-TORRERO LÓPEZ-IBARRA, Diego
  • VÁZQUEZ CRUZ, Santiago
  • PONT MASANET, Caterina
  • CODONY GISBERT, Sandra
Données relatives à la priorité
19382219.428.03.2019EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) MULTITARGET COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
(FR) COMPOSÉS À CIBLES MULTIPLES POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
Abrégé
(EN)
The invention provides compounds of formula I wherein: m is 0, 1 or 2; n is 2, 3, 4 or 5; R0 and R1 are both H, or they form a bridge -CH2-C(R4 )=CH-, R4 being CH3 or CH2CH3; R2 and R3 independently are H, F, Cl or (C1-C4)-alkyl; R5 is H, F, Cl, Br, I, OCH3, OCF3, SF5, SO2F, SO2CH3, NO2, CF3 or (C1-C4)-alkyl; R6 and R7 independently are H, F, Cl, CH3 or CF3; and optionally R5 and R6 form a bridge -O-CH2 -O-, R7 being H, in vitro assays show that compounds I are simultaneously inhibitors of acetylcholinesterase and inhibitors of soluble epoxide hydrolase, and that they have a good blood-brain barrier permeability. Thus, compounds I are multitarget active pharmaceutical ingredients for the treatment of Alzheimer's disease in humans.
(FR)
L'invention concerne des composés de formule I dans laquelle : m vaut 0, 1 ou 2 ; n vaut 2, 3, 4 ou 5 ; R0 et R1 représentent tous deux H, ou forment un pont -CH2-C(R4)=CH-, R4 étant CH3 ou CH2CH3 ; R2 et R3 représentent indépendamment H, F, Cl ou (C1-C4)-alkyle ; R5 représente H, F, Cl, Br, I, OCH3, OCF3, SF5, SO2F, SO2CH3, NO2, CF3 ou (C1-C4)-alkyle ; R6 et R7 représentent indépendamment H, F, Cl, CH3 or CF3 ; et éventuellement R5 et R6 forment un pont -O-CH2-O-, R7 étant H, des essais in vitro montrent que les composés I sont simultanément des inhibiteurs d'acétylcholinestérase et des inhibiteurs d'époxyde hydrolase soluble, et qu'ils présentent une perméabilité de la barrière hémato-encéphalique satisfaisante. Ainsi, les composés I sont des principes actifs pharmaceutiques à cibles multiples pour le traitement de la maladie d'Alzheimer chez l'homme.
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