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1. WO2020158491 - PEPTIDE FAVORISANT LA SÉCRÉTION D'INSULINE

Numéro de publication WO/2020/158491
Date de publication 06.08.2020
N° de la demande internationale PCT/JP2020/001791
Date du dépôt international 21.01.2020
CIB
A61P 3/08 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08de l'homéostase du glucose
A61P 3/10 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08de l'homéostase du glucose
10de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A61P 43/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
C07K 7/06 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
7Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales
06ayant de 5 à 11 amino-acides
C07K 7/64 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
7Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
64Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales
A61K 47/50 2017.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
50l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
CPC
A61K 38/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
08Peptides having 5 to 11 amino acids
A61K 38/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
10Peptides having 12 to 20 amino acids
A61K 38/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
12Cyclic peptides ; , e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
A61K 47/50
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
A61K 47/65
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
62the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
65Peptidic linkers, binders or spacers, e.g. peptidic enzyme-labile linkers
A61P 3/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
Déposants
  • 国立研究開発法人国立国際医療研究センター NATIONAL CENTER FOR GLOBAL HEALTH AND MEDICINE [JP]/[JP]
  • 株式会社IDファーマ ID PHARMA CO., LTD. [JP]/[JP]
Inventeurs
  • 佐伯 久美子 SAEKI, Kumiko
  • 岡 雅子 OKA, Masako
  • 松村 和典 MATSUMURA, Kazunori
  • 朱 亜峰 SHU, Tsugumine
  • 森 豊隆 MORI, Toyotaka
Mandataires
  • 春名 雅夫 HARUNA, Masao
  • 清水 初志 SHIMIZU, Hatsushi
  • 山口 裕孝 YAMAGUCHI, Hirotaka
  • 刑部 俊 OSAKABE, Suguru
  • 井上 隆一 INOUE, Ryuichi
  • 佐藤 利光 SATO, Toshimitsu
  • 新見 浩一 SHIMMI, Hirokazu
  • 小林 智彦 KOBAYASHI, Tomohiko
  • 小寺 秀紀 KODERA, Hideki
  • 大関 雅人 OHZEKI, Masato
  • 五十嵐 義弘 IGARASHI, Yoshihiro
  • 川本 和弥 KAWAMOTO, Kazuya
Données relatives à la priorité
2019-01294529.01.2019JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) INSULIN SECRETION PROMOTING PEPTIDE
(FR) PEPTIDE FAVORISANT LA SÉCRÉTION D'INSULINE
(JA) インスリン分泌促進ペプチド
Abrégé
(EN)
The present invention provides a peptide that promotes insulin secretion, and a use for said peptide. A search for insulin secretion promoting factors present in a culture supernatant of brown adipocytes (BA-SUP) derived from human pluripotent stem cells led to the identification of a bioactive peptide that promotes insulin secretion. Through the development of a peptide that imitates said peptide, it was discovered that a short-chain linear peptide capable of forming an α-helix structure exhibits strong insulin secretion promoting activity. Moreover, it was discovered that by heat-treating said peptide under acidic conditions or freeze-drying the peptide after dissolving in a buffer solution, the peptide becomes an active form having an increased insulin secretion promoting effect. Said peptide exhibited an effect of promoting insulin secretion using pancreatic beta cells, and of reducing the blood sugar level in vivo. The peptide group according to the present invention is expected to be applicable to the development of a therapeutic medication for glucose metabolism disorders.
(FR)
La présente invention concerne un peptide qui favorise la sécrétion d'insuline, et une utilisation dudit peptide. Une recherche de facteurs favorisant la sécrétion d'insuline présents dans le surnageant d'une culture d'adipocytes bruns (BA-SUP) issus de cellules souches pluripotentes humaines a conduit à l'identification d'un peptide bioactif qui favorise la sécrétion d'insuline. Grâce au développement d'un peptide qui imite ledit peptide, il a été découvert qu'un peptide linéaire à chaîne courte capable de former une structure en hélice α présente une forte activité favorisant la sécrétion d'insuline. De plus, il a été découvert que par traitement thermique dudit peptide dans des conditions acides ou par lyophilisation du peptide après dissolution dans une solution tampon, le peptide se transforme en une forme active ayant un effet favorisant la sécrétion d'insuline accru. Ledit peptide a pour effet de favoriser la sécrétion d'insuline à l'aide de cellules bêta pancréatiques, et de réduire la glycémie in vivo. Le groupe peptidique selon la présente invention devrait être applicable au développement d'un médicament thérapeutique contre les troubles du métabolisme du glucose.
(JA)
本発明は、インスリンの分泌を促進するペプチドおよびその利用を提供する。ヒト多能性幹細胞由来褐色脂肪細胞の培養上清(BA-SUP)中に存在するインスリン分泌促進因子の探索を通して、インスリン分泌を促進する生理活性ペプチドを同定した。また当該ペプチドを模倣するペプチドの開発を通して、αヘリックス構造を形成しうる短鎖線状ペプチドが強いインスリン分泌促進活性を示すことを見出した。また当該ペプチドは、酸性条件下での加熱処理、あるいは緩衝液への溶解後に凍結乾燥することで、インスリン分泌促進作用が上昇した活性体となることを発見した。当該ペプチドは、膵β細胞に作用してインスリン分泌を促進すると共に、インビボにおいて血糖値を低下させる作用を示した。本発明によるペプチド群は、糖代謝疾患に対する治療薬開発への応用が期待される。
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