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1. WO2020157662 - ANALOGUES DES DUOCARMYCINES

Numéro de publication WO/2020/157662
Date de publication 06.08.2020
N° de la demande internationale PCT/IB2020/050665
Date du dépôt international 28.01.2020
CIB
C07D 498/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
A61K 31/424 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42Oxazoles
424condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. acide clavulanique
CPC
A61K 31/424
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
42Oxazoles
424condensed with heterocyclic ring systems, e.g. clavulanic acid
C07D 498/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
498Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
02in which the condensed system contains two hetero rings
Y02P 20/55
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
20Technologies relating to chemical industry
50Improvements relating to the production of bulk chemicals
55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Déposants
  • AUCKLAND UNISERVICES LIMITED [NZ]/[NZ]
Inventeurs
  • LEE, Ho Huat
  • TERCEL, Moana
Mandataires
  • BLUE PENGUIN IP LIMITED
Données relatives à la priorité
75022430.01.2019NZ
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) DUOCARMYCIN ANALOGUES
(FR) ANALOGUES DES DUOCARMYCINES
Abrégé
(EN)
The invention relates to 2-methylbenzoxazole compounds of formula I which are analogues of the DNA alkylating subunit of the duocarmycins. Compounds of formula I can be used in the synthesis of DNA alkylating agents and antibody-drug conjugates and related compounds. The 2-methylbenzoxaxole unit of formula I has advantageous properties in combining high cytotoxicity, low lipophilicity, and unusual aqueous stability, all of which are desirable for application as payloads in efficacious antibody-drug conjugates.
(FR)
L'invention concerne des composés de 2-méthylbenzoxazole de formule I qui sont des analogues de la sous-unité d'alkylation de l'ADN des duocarmycines. Les composés de formule I peuvent être utilisés dans la synthèse d'agents d'alkylation de l'ADN et de conjugués anticorps-médicament et de composés apparentés. L'unité 2-méthylbenzoxazole de formule I présente des propriétés avantageuses combinant une cytotoxicité élevée, une lipophilie faible et une stabilité aqueuse inhabituelle, toutes ces propriétés étant souhaitables pour une application en tant que charges utiles dans des conjugués anticorps-médicament efficaces.
Également publié en tant que
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