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1. WO2020156505 - DÉRIVÉ DE 2-AMIONPYRIMIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION EN MÉDECINE

Numéro de publication WO/2020/156505
Date de publication 06.08.2020
N° de la demande internationale PCT/CN2020/074091
Date du dépôt international 31.01.2020
CIB
C07D 401/14 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4192 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
41921,2,3-Triazoles
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
A61P 25/24 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
24Antidépresseurs
CPC
A61K 31/4192
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
41921,2,3-Triazoles
A61K 31/506
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61P 1/16
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
16for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
A61P 25/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
14for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
A61P 25/24
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
24Antidepressants
A61P 25/28
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
28for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
Déposants
  • 江苏恒瑞医药股份有限公司 JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD. [CN]/[CN]
  • 上海恒瑞医药有限公司 SHANGHAI HENGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 陆标 LU, Biao
  • 王胜蓝 WANG, Shenglan
  • 桂斌 GUI, Bin
  • 贺峰 HE, Feng
  • 陶维康 TAO, Weikang
Mandataires
  • 北京戈程知识产权代理有限公司 GE CHENG & CO.,LTD.
Données relatives à la priorité
201910106173.402.02.2019CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) 2-AMIONPYRIMIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINES
(FR) DÉRIVÉ DE 2-AMIONPYRIMIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION EN MÉDECINE
(ZH) 2-氨基嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
Abrégé
(EN)
The disclosure relates to a 2-aminopyrimidine derivative, a preparation method therefor and an application thereof in medicines. Specifically, the present disclosure relates to an aminopyrimidine derivative represented by general formula (I); a preparation method therefor; a pharmaceutical composition containing same; and uses thereof as a therapeutic agent, in particular as an A2a receptor and/or an A2b receptor antagonist, and in preparation of medicines for treatment of patients’ conditions or symptoms relieved by inhibition of the A2a receptor and/or the A2b receptor. Each substituent group of the general formula (I) has the same definition as given in the specification.
(FR)
La présente invention concerne un dérivé de 2-aminopyrimidine, son procédé de préparation et son utilisation en médecine. Plus particulièrement, l'invention concerne un dérivé d'aminopyrimidine représenté par la formule générale (I) ; son procédé de préparation ; et une composition pharmaceutique le comprenant ; ainsi que son utilisation en tant qu'agent thérapeutique, en particulier en tant que récepteur A2a et/ou antagoniste du récepteur A2b, et son utilisation dans la préparation de médicaments pour le traitement d'états pathologiques ou de symptômes chez des patients, qui sont atténués par l'inhibition du récepteur A2a et/ou du récepteur A2b. Chaque groupe de substituants dans la formule générale (I) a la même définition que celle donnée dans la description.
(ZH)
本公开涉及2-氨基嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本公开涉及一种通式(I)所示的氨基嘧啶类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂,特别是作为A2a受体和/或A2b受体拮抗剂的用途和在制备用于治疗通过对A2a受体和/或A2b受体的抑制而改善的病况或病症的药物中的用途,其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
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