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1. WO2020113816 - INDAZOLE HÉTÉROCYCLIQUE 4-AROMATIQUE SUBSTITUÉ ET SON UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEUR DOUBLE D'IDO/TDO

Numéro de publication WO/2020/113816
Date de publication 11.06.2020
N° de la demande internationale PCT/CN2019/074333
Date du dépôt international 01.02.2019
CIB
A61K 31/416 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4151,2-Diazoles
416condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
C07D 231/56 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
54condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
56Benzopyrazoles; Benzopyrazoles hydrogénés
A61P 35/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
A61P 25/28 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/24 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
24Antidépresseurs
A61P 37/02 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
02Immunomodulateurs
Déposants
  • 西华大学 XIHUA UNIVERSITY [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 王周玉 WANG, Zhouyu
  • 钱珊 QIAN, Shan
  • 曹治兴 CAO, Zhixing
  • 李玉芝 LI, Yuzhi
  • 曹仁旭 CAO, Renxu
  • 王桂 WANG, Gui
  • 袁欣 YUAN, Xin
  • 马兴梅 MA, Xingmei
Mandataires
  • 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) GAOYUNG INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY (GENERAL PARTNERSHIP)
Données relatives à la priorité
201811497767.407.12.2018CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) 4-AROMATIC HETEROCYCLIC SUBSTITUTED INDAZOLE AND USE THEREOF AS IDO/TDO DUAL INHIBITOR
(FR) INDAZOLE HÉTÉROCYCLIQUE 4-AROMATIQUE SUBSTITUÉ ET SON UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEUR DOUBLE D'IDO/TDO
(ZH) 4位芳杂环取代的吲唑类化合物及其作为IDO/TDO双重抑制剂的用途
Abrégé
(EN)
Disclosed is an 4-aromatic heterocyclic substituted indazole represented by formula (I) and the use thereof as an IDO/TDO dual inhibitor. The compounds of the present invention have excellent inhibitory effects on both IDO/TDO enzymes and IDO/TDO cells and significant in vivo antitumor activity, and can be used to prevent and/or treat a variety of diseases, such as tumors, neurodegenerative diseases, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, depression, infection associated with cellular immune activation, or abnormal tryptophan metabolism.
(FR)
L'invention concerne un indazole hétérocyclique 4-aromatique substitué représenté par la formule (I) et son utilisation en tant qu'inhibiteur double d'IDO/TDO. Les composés de la présente invention présentent d'excellents effets inhibiteurs sur les enzymes IDO/TDO et les cellules IDO/TDO et une activité antitumorale significative in vivo, et peuvent être utilisés pour prévenir et/ou traiter une variété de maladies, telles que les tumeurs, les maladies neurodégénératives, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la dépression, l'infection associée à l'activation immunitaire cellulaire, ou le métabolisme anormal du tryptophane. (I)
(ZH)
本发明公开了一种式(I)所示的4位芳杂环取代的吲唑类化合物作为IDO/TDO双重抑制剂的用途。本发明化合物对IDO/TDO酶和IDO/TDO细胞均具有优异的抑制作用,而且体内具有显著抗肿瘤活性,可以用于预防和/或治疗多种疾病,如肿瘤、神经退行性疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、抑郁症、细胞免疫激活相关的感染、或色氨酸代谢异常等。
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