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1. WO2020113130 - DÉRIVÉS DE VITAMINE B12 CIBLANT UNE TUMEUR POUR UNE CHIMIOTHÉRAPIE ACTIVÉE PAR RAYONS X

Numéro de publication WO/2020/113130
Date de publication 04.06.2020
N° de la demande internationale PCT/US2019/063790
Date du dépôt international 27.11.2019
CIB
A61K 31/714 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
70Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7135Composés contenant des métaux lourds
714Cobalamines, p.ex. cyanocobalamine, vitamine B12
A61K 47/48 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
48l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61K 51/04 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
51Préparations contenant des substances radioactives utilisées pour la thérapie ou pour l'examen in vivo
02caractérisées par le support
04Composés organiques
CPC
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61K 47/50
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
A61K 51/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Déposants
  • THE TRUSTEES OF DARTMOUTH COLLEGE [US]/[US]
Inventeurs
  • SHELL, Jennifer
  • POGUE, Brian
Mandataires
  • VOCK, Curtis
  • BARTON, Steven K.
  • LINK, Douglas
  • COUGHLIN, Sean M.
  • DECONTI, Giulio A.
  • ANIS, Hissan
  • JEFFRIES, James H.
  • LAMBRECHTS, Robert J.
  • POPLIN, Alan J.
  • CHEN, Xiaoyue (Peter)
  • TRINQUE, Brian C.
  • VELEMA, James H.
  • DIZEREGA, Philip
  • DELANEY, Marie J.
  • MORIARTY, Gordon R.
  • LIU, Jiangqiong (Jessica)
  • RUDOLPH, Rebecca
Données relatives à la priorité
62/773,09729.11.2018US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) TUMOR TARGETING VITAMIN B12 DERIVATIVES FOR X-RAY ACTIVATED CHEMOTHERAPY
(FR) DÉRIVÉS DE VITAMINE B12 CIBLANT UNE TUMEUR POUR UNE CHIMIOTHÉRAPIE ACTIVÉE PAR RAYONS X
Abrégé
(EN)
A therapeutic agent has an antineoplastic drug bonded with an X-ray-cleavable bond to cobalt of cobalamin. In embodiments, the drug is doxorubicin, paclitaxel, methotrexate, erlotinib, chlorambucil, dasatinib, SN38, colchicine, or gefitinib; and in embodiments a Cy5 fluorophore bonded to ribose of the cobalamin. The agent is formed by reducing hydroxocobalamin with zinc, reacting with 3-bromopropylamine to form aminopropyl cobalamin; and linking the drug to the aminopropyl cobalamin by conjugation through a hydroxyl group by carbamate formation with 1,1'-Carbonyl-di-(1,2,4-triazole). An optional Cy5 handle is added by coupling a 5' hydroxyl group of a ribose first with ethylene diamine and then with N-hydroxysuccinimide of Cy5. The agent treats cancer by administration in a dose expected to induce apoptosis in cells of the cancer when the light-cleavable bond is cleaved, the cancer absorbs the agent; and the cancer is exposed to X-ray or visible light to cleave the X-ray-light-cleavable bond.
(FR)
Un agent thérapeutique a un médicament antinéoplasique lié avec une liaison clivable par rayons X au cobalt de la cobalamine. Dans des modes de réalisation, le médicament est la doxorubicine, le paclitaxel, le méthotrexate, l'erlotinib, le chlorambucil, le dasatinib, le SN38, la colchicine, ou le géfitinib; et dans des modes de réalisation, un fluorophore Cy5 lié au ribose de la cobalamine. L'agent est formé par réduction d'hydroxocobalamine avec du zinc, réaction avec de la 3-bromopropylamine pour former de la cobalamine d'aminopropyle; et par liaison du médicament à la cobalamine aminopropyle par conjugaison à travers un groupe hydroxyle par formation de carbamate avec 1,1'-carbonyl-di-(1,2,4-triazole). Une poignée de Cy5 facultative est ajoutée par couplage d'un groupe hydroxyle 5' d'un ribose d'abord avec de l'éthylène diamine, puis avec du N-hydroxysuccinimide de Cy5. L'agent traite le cancer par administration dans une dose prévue pour induire l'apoptose dans des cellules du cancer lorsque la liaison clivable par la lumière est clivée, le cancer absorbe l'agent; et le cancer est exposé aux rayons X ou à une lumière visible pour cliver la liaison clivable par rayons X.
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