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1. WO2020109354 - NOUVEAUX ACTIVATEURS DE LA GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES À DOUBLE MODE D'ACTION, INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE ET LEURS UTILISATIONS

Numéro de publication WO/2020/109354
Date de publication 04.06.2020
N° de la demande internationale PCT/EP2019/082668
Date du dépôt international 27.11.2019
CIB
C07D 487/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
A61K 31/519 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5365 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
535ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
5365condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 7/02 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
02Agents antithrombotiques; Anticoagulants; Anti-agrégants plaquettaires
A61P 9/08 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
08Vasodilatateurs pour des indications multiples
A61P 3/10 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08de l'homéostase du glucose
10de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
CPC
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
A61P 7/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
A61P 9/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
08Vasodilators for multiple indications
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • TOPADUR PHARMA AG [CH]/[CH]
Inventeurs
  • KOCH, Guido
  • LONE, Esra
  • DI MAIO, Selena
  • NAEF, Reto
  • PETERKE, Jeanette
  • SPOERRI, Michael
  • TENOR, Hermann
  • MARTINI, Elia
Mandataires
  • SPERRLE, Martin
Données relatives à la priorité
18208939.128.11.2018EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) NOVEL DUAL MODE OF ACTION SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS AND PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS AND USES THEREOF
(FR) NOUVEAUX ACTIVATEURS DE LA GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES À DOUBLE MODE D'ACTION, INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE ET LEURS UTILISATIONS
Abrégé
(EN)
The present invention relates to compounds of formula (I) or formula (II) or pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof, wherein said compound of formula (I) and said compound of formula II each comprises at least one ONO2 or ONO moiety; R1 is C1-C3alkyl; R2 is H, C1-C6alkyl, C3-C6cycloalkyl, C1-C2alkoxy, C2-C4alkenyl; R3 is C1-C4alkyl optionally substituted with C1-C2alkoxy, C3-C4cycloalkyl, C2-C4alkenyl; R4 and R5 are each independently H or C1-C6alkyl optionally substituted with F, OH, ONO, ONO2, COOH, C1-C3alkoxy, C3-C6cycloalkyl; or together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic ring, wherein preferably said heterocyclic ring is selected from aziridine, azetidine, pyrollidine, piperidine, morpholine, piperazine, homo-piperazine, 2,5-diazabicyclo[2,2,1]heptane and 3,7-diazabicyclo[3,3,0]octane, wherein said heterocyclic ring is optionally substituted with independently one or more R6; R6 is C1-C6alkyl optionally substituted with independently one or more halogen, OH, ONO, ONO2, C1-C3alkoxy, C1-C3haloalkoxy, COOR7, NR8R9, C=NR10; R7 is H, or C1-C4alkyl optionally substituted with F, OH, ONO, ONO2, NR8R9; R8 and R9 are independently H, or C1-C4alkyl optionally substituted with ONO, ONO2; R10 is C1-C4alkyl optionally substituted with F, ONO, ONO2; C3-C6cycloalkyl; pharmaceutical compositions thereof, and their use in methods of treating or preventing a disease alleviated by inhibition of PDE5 in a human or in a non-human mammal.
(FR)
La présente invention concerne des composés de formule (I) ou de formule (II) ou un sel, un solvate ou un hydrate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, ledit composé de formule (I) et ledit composé de formule II comprenant chacun au moins une fraction ONO2 ou ONO ; R1 représente alkyle en C1-C3 ; R2 représente H, alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C6, alcoxy en C1-C2, alcényle en C2-C4 ; R3 représente alkyle en C1-C4 éventuellement substitué par alcoxy en C1-C2, cycloalkyle en C3-C4, alcényle en C2-C4 ; R4 et R5 représentent chacun indépendamment H ou alkyle en C1-C6 éventuellement substitué par F, OH, ONO, ONO2, COOH, alcoxy en C1-C3, cycloalkyle en C3-C6 ; ou conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés forment un cycle hétérocyclique, de préférence ledit cycle hétérocyclique étant choisi parmi aziridine, azétidine, pyrollidine, pipéridine, morpholine, pipérazine, homo-pipérazine, 2,5-diazabicyclo[2,2,1]heptane et 3,7-diazabicyclo[3,3,0]octane, ledit cycle hétérocyclique étant éventuellement substitué par un ou plusieurs R6 ; R6 représente alkyle en C1-C6 éventuellement substitué par un ou plusieurs halogène, OH, ONO, ONO2, alcoxy en C1-C3, haloalcoxy en C1-C3, COOR7, NR8R9, C=NR10 ; R7 représente H, ou alkyle en C1-C4 éventuellement substitué par F, OH, ONO, ONO2, NR8R9 ; R8 et R9 représentent indépendamment H, ou alkyle en C1-C4 éventuellement substitué par ONO, ONO2; R10 représente alkyle en C1-C4 éventuellement substitué par F, ONO, ONO2 ; cycloalkyle en C3-C6 ; l'invention concerne également des compositions pharmaceutiques de ceux-ci, et leur utilisation dans des méthodes de traitement ou de prévention d'une maladie atténuée par l'inhibition de PDE5 chez un être humain ou chez un mammifère non humain.
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