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1. WO2020108941 - CRISTAUX À PLUSIEURS COMPOSANTS D'UN INHIBITEUR DE HIF PROLYL HYDROXYLASE DISPONIBLE PAR VOIE ORALE

Numéro de publication WO/2020/108941
Date de publication 04.06.2020
N° de la demande internationale PCT/EP2019/080511
Date du dépôt international 07.11.2019
CIB
C07D 213/81 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
78Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
81Amides; Imides 
C07D 207/16 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
04ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
16Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
A61P 7/06 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
06Antianémiques
A61K 31/44 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
CPC
A61P 7/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
7Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
06Antianaemics
C07B 2200/13
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
2200Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
13Crystalline forms, e.g. polymorphs
C07D 207/16
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
207Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
02with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
04having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
10with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
16Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
C07D 213/81
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
213Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
02having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
04having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
60with heteroatoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
81Amides; Imides
Déposants
  • SANDOZ AG [CH]/[CH]
Inventeurs
  • ADAMER, Verena
  • THALER, Andrea
  • SCHREINER, Erwin
Mandataires
  • KLUSCHANZOFF, Harald
  • HOTTER, Andreas
Données relatives à la priorité
18208845.028.11.2018EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) MULTI-COMPONENT CRYSTALS OF AN ORALLY AVAILABLE HIF PROLYL HYDROXYLASE INHIBITOR
(FR) CRISTAUX À PLUSIEURS COMPOSANTS D'UN INHIBITEUR DE HIF PROLYL HYDROXYLASE DISPONIBLE PAR VOIE ORALE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to crystalline compounds comprising vadadustat and L-proline and processes for their preparation. Furthermore, the invention relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of the crystalline compounds of the present invention and at least one pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition of the present invention can be used as a medicament, in particular for the treatment and/or prevention of anemia for example in patients with end-stage renal disease (ESRD) and/or chronic kidney disease (CKD).
(FR)
La présente invention concerne des composés cristallins comprenant du vadadustat et de la L-proline ainsi que des procédés de préparation associés. En outre, l'invention concerne une composition pharmaceutique comprenant un ou plusieurs des composés cristallins selon la présente invention et au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable. La composition pharmaceutique selon la présente invention peut être utilisée en tant que médicament, en particulier dans le traitement et/ou la prévention de l'anémie, par exemple, chez des patients atteints d'insuffisance rénale terminale (ESRD) et/ou de néphropathie chronique (CKD).
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