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1. WO2020007070 - FORME CRISTALLINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, ET UTILISATION D'UN NUCLÉOSIDE SUBSTITUÉ EN POSITION 4'

Numéro de publication WO/2020/007070
Date de publication 09.01.2020
N° de la demande internationale PCT/CN2019/078992
Date du dépôt international 21.03.2019
CIB
C07H 19/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
C07H 19/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06Radicaux pyrimidine
C07H 19/16 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
16Radicaux purine
C07H 19/073 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
HSUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02partageant un azote
04Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06Radicaux pyrimidine
073avec un désoxy-2 ribosyle comme radical saccharide
A61K 31/7064 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
70Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides 
706contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
A61K 31/7068 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
70Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides 
706contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
7068ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p.ex. cytidine, acide cytidylique
CPC
A61K 31/7064
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7052having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
706containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
7064containing condensed or non-condensed pyrimidines
A61K 31/7068
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7052having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
706containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
7064containing condensed or non-condensed pyrimidines
7068having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
A61K 31/7076
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
7052having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
706containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
7064containing condensed or non-condensed pyrimidines
7076containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
A61P 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
A61P 31/18
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
14for RNA viruses
18for HIV
C07H 1/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
1Processes for the preparation of sugar derivatives
Déposants
  • 河南真实生物科技有限公司 HENAN GENUINE BIOTECH CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 常俊标 CHANG, Junbiao
  • 杜锦发 DU, Jinfa
  • 朱凯凯 ZHU, Kaikai
  • 王凯 WANG, Kai
  • 李建永 LI, Jianyong
  • 张春霞 ZHANG, Chunxia
Mandataires
  • 郑州联科专利事务所(普通合伙) ZHENGZHOU LIANKE PATENT AGENCY (COMMON PARTNERSHIP)
Données relatives à la priorité
201810722856.802.07.2018CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) CRYSTAL FORM, PREPARATION METHOD, AND APPLICATION OF 4'-SUBSTITUTED NUCLEOSIDE
(FR) FORME CRISTALLINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, ET UTILISATION D'UN NUCLÉOSIDE SUBSTITUÉ EN POSITION 4'
(ZH) 4'-取代核苷的晶型、制备和应用
Abrégé
(EN)
The present invention discloses a crystal form, a preparation method and an application of a 4'-substituted nucleoside compound I having the following structure, including salts, prodrugs, and compositions thereof. Animal pharmacokinetic studies demonstrated that the effective drug concentrations of Compound Ia and Compound Ig in HIV target cells, peripheral blood mononuclear cells (PBMC), were effective in inhibiting HIV replication after 7 and 5 days, respectively. Therefore, Compound I can be used as a long-acting drug for preventing and treating AIDS. R is selected from ethynyl, azide, and cyano groups, X is selected from hydrogen and fluorine, and B is selected from B1 and B2.
(FR)
La présente invention concerne une forme cristalline, un procédé de préparation et une utilisation d'un composé I de nucléoside substitué en position 4' ayant la structure suivante, y compris des sels, des promédicaments et des compositions associées. Des études pharmacocinétiques animales ont démontré que les concentrations de médicament efficaces du composé Ia et du composé Ig dans des cellules cibles du VIH, des cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC), ont été efficaces pour inhiber la réplication du VIH après 7 et 5 jours, respectivement. Par conséquent, le composé I peut être utilisé comme médicament à action prolongée pour prévenir et traiter le SIDA. R est choisi parmi des groupes éthynyle, azide et cyano, X est choisi parmi l'hydrogène et le fluor, et B est choisi parmi B1 et B2.
(ZH)
本发明公开了结构如下的4'-取代核苷化合物I的晶型、制备和应用,包括它们的盐,前药和组合物。动物药代动力学研究结果证明,化合物Ia和Ig在HIV靶细胞,外周血单核细胞(PBMC)内的有效药物浓度分别在7天和5天后仍能有效地抑制HIV的复制。因此,化合物I可以作为预防和治疗艾滋病的长效药物。 R选自乙炔基,叠氮和氰基;X选自氢和氟;B选自B1和B2。
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international