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1. WO2019238046 - DÉRIVÉ DE CAMPTOTHÉCINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE

Numéro de publication WO/2019/238046
Date de publication 19.12.2019
N° de la demande internationale PCT/CN2019/090731
Date du dépôt international 11.06.2019
CIB
C07D 491/22 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
22dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/4745 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47Quinoléines; Isoquinoléines
4738condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
4745condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phénanthrolines
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/4745
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
4738ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
4745condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
A61K 31/5377
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
535having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
5377not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
A61K 31/541
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
54having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
541Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 491/22
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
491Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
22in which the condensed system contains four or more hetero rings
Déposants
  • 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 MARINE BIOMEDICAL RESEARCH INSTITUTE OF QINGDAO CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 江涛 JIANG, Tao
  • 吴贯召 WU, Guanzhao
  • 何雄 HE, Xiong
Mandataires
  • 上海一平知识产权代理有限公司 XU & PARTNERS, LLC.
Données relatives à la priorité
201810600770.812.06.2018CN
Langue de publication Chinois (zh)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) CAMPTOTHECIN DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE CAMPTOTHÉCINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE
(ZH) 喜树碱衍生物及其制备方法和应用
Abrégé
(EN) The present invention relates to a compound having a structure as shown in formula (I), a stereoisomer thereof and a pharmaceutically acceptable salt form thereof, further relating to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective dosage of the compound, and a use thereof in the preparation of a medicament for the prevention and/or treatment of cancer. The compound provided by the present invention is a camptothecin derivative having a novel structure in which a methylenedioxy group is introduced at the 10 and 11 positions of the parent ring while a different substituent group is introduced at the 7 position. The raw materials of the preparation method therefor are easy to obtain, the method of synthesis is simple, the manner of purification is simple and rapid, and the compound of the present invention has excellent in vitro cytotoxic activity and an excellent in vivo anti-tumor effect. Thus, such type of compound has broad medicinal prospects.
(FR) La présente invention concerne un composé ayant une structure telle que représentée par la formule (I), un stéréoisomère de celui-ci et une forme de sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. L'invention concerne en outre un procédé de préparation du composé, une composition pharmaceutique comprenant une dose efficace sur le plan thérapeutique du composé, et une utilisation associée dans la préparation d'un médicament pour la prévention et/ou le traitement du cancer. Le composé selon la présente invention est un dérivé de camptothécine ayant une nouvelle structure selon laquelle un groupe méthylènedioxy est introduit aux positions 10 et 11 du cycle parent tandis qu'un groupe substituant différent est introduit en position 7. Les matières premières du procédé de préparation associé sont faciles à obtenir, le procédé de synthèse est simple, la méthode de purification est simple et rapide, et le composé selon la présente invention a une excellente activité cytotoxique in vitro et un excellent effet antitumoral in vivo. Ainsi, un tel type de composé a de larges perspectives médicales.
(ZH) 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的化合物、其立体异构体和药学上可接受的盐形式,也涉及所述化合物的制备方法、包含治疗有效剂量的所述化合物的药物组合物,以及其在用于制备预防和/或治疗癌症中的用途。本发明提供的化合物是一类结构新颖的在母环的10,11位引入亚甲二氧基、7-位引入不同取代基团的喜树碱衍生物,其制备方法原料易得,合成方法简单,纯化方式简便快捷,并且本发明所述化合物具有极好的体外细胞毒活性和优秀的体内抗肿瘤效果,因此此类化合物具有广泛的药用前景。
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