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1. WO2019205021 - BROMHYDRATE DE TÉNÉLIGLIPTINE AMORPHE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

Numéro de publication WO/2019/205021
Date de publication 31.10.2019
N° de la demande internationale PCT/CN2018/084459
Date du dépôt international 25.04.2018
CIB
C07D 417/14 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 231/38 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
10comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
38Atomes d'azote
A61K 31/496 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
496Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61P 43/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
CPC
A61K 31/496
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
A61P 43/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
43Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
C07D 231/38
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
231Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
02not condensed with other rings
10having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
14with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
38Nitrogen atoms
C07D 417/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
417Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
14containing three or more hetero rings
Déposants
  • 乳源东阳光药业有限公司 RUYUAN HEC PHARM CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 张杰 ZHANG, Jie
  • 王磊鑫 WANG, Leixin
  • 陈勇 CHEN, Yong
  • 罗忠华 LUO, Zhonghua
  • 黄芳芳 HUANG, Fangfang
Données relatives à la priorité
Langue de publication Chinois (zh)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) AMORPHOUS TENELIGLIPTIN HYDROBROMIDE AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) BROMHYDRATE DE TÉNÉLIGLIPTINE AMORPHE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) 一种氢溴酸替格列汀无定型及其制备方法
Abrégé
(EN) Provided is an amorphous teneligliptin 2.5 hydrobromide and a preparation method thereof. The method includes: rotary evaporation of a teneligliptin 2.5 hydrobromide hydrate under a certain water bath temperature by using a rotary evaporator; or dissolving a teneligliptin 2.5 hydrobromide hydrate into a solvent, and spray-drying the solution by using a spray dyer; or freeze drying a teneligliptin 2.5 hydrobromide hydrate solution, to prepare the amorphous teneligliptin 2.5 hydrobromide. The method is simple, efficient, and economical, the quality of the intermediate can be controlled, and the method is suitable for industrial preparation. The prepared preparation product is stable.
(FR) L'invention concerne un bromhydrate (2,5) de ténéligliptine amorphe et son procédé de préparation. Le procédé comprend : l'évaporation rotative d'un hydrate de bromhydrate (2,5) de ténéligliptine à une certaine température du bain-marie à l'aide d'un évaporateur rotatif; ou la dissolution d'un hydrate de bromhydrate (2,5) de ténéligliptine dans un solvant, et le séchage par pulvérisation de la solution à l'aide d'un séchoir par pulvérisation; ou la lyophilisation d'une solution d'hydrate de bromhydrate (2,5) de ténéligliptine pour préparer le bromhydrate (2,5) de ténéligliptine amorphe. Le procédé est simple, efficace et économique, la qualité de l'intermédiaire peut être contrôlée, et le procédé est approprié pour une préparation industrielle. Le produit de préparation préparé est stable.
(ZH) 提供一种替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型及其制备方法。所述方法包括利用替格列汀2.5氢溴酸盐水合物在一定的水浴温度下利用旋转蒸发仪进行旋蒸;或者将替格列汀2.5氢溴酸盐水合物溶于溶剂中,再利用喷雾干燥仪对溶液进行喷雾干燥;或者将替格列汀2.5氢溴酸盐水合物的溶液进行冷冻干燥以制备替格列汀2.5氢溴酸盐的无定型。所述方法简洁、高效、经济,中间体质量可控,适合工业化制备;制备得到的制剂产品稳定。
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