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1. WO2019196812 - COMPOSÉ CIBLANT UNE DÉGRADATION PROTÉIQUE, UTILISATION ANTITUMORALE, INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI ET UTILISATION DE L'INTERMÉDIAIRE

Numéro de publication WO/2019/196812
Date de publication 17.10.2019
N° de la demande internationale PCT/CN2019/081840
Date du dépôt international 09.04.2019
CIB
C07D 401/14 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/519 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/138
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
13Amines
135having aromatic rings ; , e.g. ketamine, nortriptyline
138Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
A61K 31/454
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
4523containing further heterocyclic ring systems
454containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
A61K 31/496
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
A61K 31/5025
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
5025ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
A61K 31/506
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
506not condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/519
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
519ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
Déposants
  • 上海科技大学 SHANGHAITECH UNIVERSITY [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 杨小宝 YANG, Xiaobao
  • 姜标 JIANG, Biao
  • 孙仁红 SUN, Renhong
  • 任超伟 REN, Chaowei
  • 孙宁 SUN, Ning
  • 孔莹 KONG, Ying
  • 李岩 LI, Yan
  • 陈金聚 CHEN, Jinju
  • 阴倩倩 YIN, Qianqian
  • 宋肖玲 SONG, Xiaoling
  • 赵全菊 ZHAO, Quanju
  • 仇星 QIU, Xing
Mandataires
  • 上海胜康律师事务所 SYNCLAW ATTORNEYS
Données relatives à la priorité
201810312040.809.04.2018CN
Langue de publication Chinois (zh)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) PROTEIN DEGRADATION TARGETING COMPOUND, ANTI-TUMOR APPLICATION, INTERMEDIATE THEREOF AND USE OF INTERMEDIATE
(FR) COMPOSÉ CIBLANT UNE DÉGRADATION PROTÉIQUE, UTILISATION ANTITUMORALE, INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI ET UTILISATION DE L'INTERMÉDIAIRE
(ZH) 蛋白降解靶向化合物、其抗肿瘤应用、其中间体及中间体应用
Abrégé
(EN) The present disclosure relates to a compound of formula (I), an anti-tumor use thereof, intermediate compounds thereof of formula (III) and formula (IV), and a use thereof. The compound of formula (I) has a degrading effect on a specific target protein, and is mainly composed of three parts: the first part is Small Molecules Binding Protein (SMBP); the second part is a linker unit (LIN); and the third part is a Ubiquitin Ligase Binding Moiety (LUM), wherein SMBP and LIN are covalently bound, and LIN is covalently bound to ULM. The compounds designed and synthesized by the present disclosure have a wide pharmacological activities, have a function of degrading specific proteins and/or inhibiting activities, and can be used for the treatment of associated tumor.
(FR) La présente invention concerne un composé de formule (I), une utilisation antitumorale de celui-ci, des composés intermédiaires de celui-ci de formule (III) et de formule (IV), et une utilisation associée. Le composé de formule (I) a un effet de dégradation sur une protéine cible spécifique, et est principalement composé de trois parties : la première partie est une protéine de liaison à petites molécules (SMBP) ; la deuxième partie est une unité de liaison (LIN) ; et la troisième partie est une fraction de Liaison à l'ubiquitine ligase (LUM), SMBP et LIN étant liées de manière covalente, et LIN étant liée de manière covalente à ULM. Les composés fournis et synthétisés par la présente invention ont une large activité pharmacologique, ont une fonction de dégradation de protéines spécifiques et/ou d'inhibition des activités, et peuvent être utilisés pour le traitement d'une tumeur associée. (I), (III), (IV)
(ZH) 本公开涉及式(I)化合物及其抗肿瘤应用,和其中间体式(III)化合物、式(IV)化合物及其应用。式(I)化合物对特定靶蛋白具有降解作用,其主要由三部分组成,第一部分能够结合蛋白的小分子化合物(SMBP,Small Molecules Binding Protein);第二部分LIN是链接单元(Linker);第三部分ULM是具有泛素化功能的配体(ULM,Ubiquitin Ligase BindingMoiety);其中SMBP和LIN共价结合,且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解特定蛋白和/或抑制活性的功能,可用于相关的肿瘤治疗。
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international