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1. WO2019196728 - APPLICATION POUR UN RÉGULATEUR NÉGATIF DE RÉCEPTEUR D’ŒSTROGÈNES

Numéro de publication WO/2019/196728
Date de publication 17.10.2019
N° de la demande internationale PCT/CN2019/081419
Date du dépôt international 04.04.2019
CIB
A61K 31/343 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
343condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/122 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
12Cétones
122ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p.ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61P 5/32 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
5Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
24des hormones sexuelles
32Antiœstrogènes
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/122
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
12Ketones
122having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
A61K 31/343
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
335having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
34having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
343condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Déposants
  • 武汉大学 WUHAN UNIVERSITY [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 洪葵 HONG, Kui
  • 赵玥 ZHAO, Yue
  • 邓子新 DENG, Zixin
Mandataires
  • 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) WUHAN KEHAO INTELLECTUAL PROPERTY ATTORNEYS (SPECIAL GENERAL PARTNERSHIP)
Données relatives à la priorité
201810317525.610.04.2018CN
Langue de publication Chinois (zh)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) APPLICATION FOR OESTROGEN RECEPTOR DOWN-REGULATOR
(FR) APPLICATION POUR UN RÉGULATEUR NÉGATIF DE RÉCEPTEUR D’ŒSTROGÈNES
(ZH) 一种雌激素受体下调剂的应用
Abrégé
(EN) Disclosed in the present invention is an application for an oestrogen receptor down-regulator, relating to the technical field of medicine. To solve the problem in the prior art of the relatively few types of oestrogen receptor down-regulators of a new structure, provided in the present invention is an application for a dimeric sesquiterpene compound of general formula I or II as an oestrogen receptor α down-regulator. In vitro anti-tumour activity experiments confirm that the compound of universal formula I or II has a proliferation inhibitory effect on several types of tumour cell, and can down-regulate the protein level of oestrogen receptor α in MCF-7 and inhibit the transcriptional synthesis of ESR1 into hnRNA and the corresponding mRNA. Thus, the compound of formula I or II can be used for preparing a medicine for resisting breast cancer and treating other oestrogen receptor-related diseases.
(FR) La présente invention concerne une application pour un régulateur négatif de récepteur d’œstrogènes relative au domaine technique de la médecine. Afin de résoudre le problème de l’art antérieur des types relativement peu nombreux de régulateurs négatifs de récepteurs d’œstrogènes d’une nouvelle structure, la présente invention concerne une application pour un composé de sesquiterpène dimère de formule générale I ou II en tant que régulateur négatif de récepteur d’œstrogènes α. Des essais d’activité antitumorale in vitro confirment que le composé de formule universelle I ou II présente un effet inhibiteur de prolifération sur plusieurs types de cellules tumorales et peut réguler négativement le taux de protéine de récepteur d’œstrogènes α dans MCF-7 et inhiber la synthèse transcriptionnelle d’ESR1 en ARNhn et ARNm correspondant. Par conséquent, le composé de formule I ou II peut être utilisé pour préparer un médicament pour résister au cancer du sein et traiter d’autres maladies associées aux récepteurs d’œstrogènes.
(ZH) 本发明公开了一种雌激素受体下调剂的应用。属于医药技术领域。为了解决现有技术中新结构的雌激素受体下调剂种类较少的问题,本发明提供通式I或II的二倍半萜类化合物作为雌激素受体α下调剂的应用。体外抗肿瘤活性实验证实,通式I或II化合物对几种肿瘤细胞均具有增殖抑制作用,都能下调MCF-7中雌激素受体α的蛋白水平,抑制ESR1转录合成hnRNA和相应的mRNA。因此,通式I或II化合物可用于制备抗乳腺癌及治疗其他雌激素受体相关疾病的药物。
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