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1. (WO2019063414) INHIBITEURS DE GLUTAMINYLE CYCLASE
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N° de publication : WO/2019/063414 N° de la demande internationale : PCT/EP2018/075494
Date de publication : 04.04.2019 Date de dépôt international : 20.09.2018
CIB :
C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,A61K 31/4184 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4164
1,3-Diazoles
4184
condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28
des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Déposants :
PROBIODRUG AG [DE/DE]; Weinbergweg 22 Halle (Saale), 06120, DE
Inventeurs :
HEISER, Ulrich; DE
SOMMER, Robert; DE
Mandataire :
MAIKOWSKI & NINNEMANN PATENTANWÄLTE PARTNERSCHAFT MBB; Postfach 15 09 20 10671 Berlin, DE
Données relatives à la priorité :
17194164.429.09.2017EP
Titre (EN) INHIBITORS OF GLUTAMINYL CYCLASE
(FR) INHIBITEURS DE GLUTAMINYLE CYCLASE
Abrégé :
(EN) The invention relates to a compound of formula (I): Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all tautomers and stereoisomers thereof, wherein A is heteraryl selected from 1 H-benzimidazolyl and imidazo[1,2-a]pyridine, and R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5) and its isoenzyme glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein (QPCTL). QC and QPCTL catalyze the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.
(FR) L'invention concerne un composé de formule (I) : formule (I) ou un sel, un solvate ou un polymorphe pharmaceutiquement acceptables de celui-ci, y compris tous les tautomères et stéréoisomères de celui-ci, dans la formule, A est un hétéroaryle choisi parmi 1 H-benzimidazolyle et imidazo[1,2-a]pyridine, et R1, R2, R3, R4 et R5 sont tels que définis dans la description, le composé selon l'invention est utilisé en tant qu'inhibiteurs de la glutaminyle cyclase (QC, EC 2.3.2.5) et de sa protéine de type isoenzyme glutaminyl-peptide cyclotransférase (QPCTL). Selon l'invention, QC et QPCTL catalysent la cyclisation intramoléculaire de résidus glutamine N-terminaux en acide pyroglutamique (5-oxo-prolyle, pGlu*) avec libération d'ammoniac, et la cyclisation intramoléculaire de résidus glutamate N-terminaux en acide pyroglutamique avec libération d'eau.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)