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1. (WO2019062854) CO-CRISTAUX DE RIBOCICLIB ET DE CO-CRISTAUX DE MONO-SUCCINATE DE RIBOCICLIB, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, LEURS COMPOSITIONS ET LEURS UTILISATIONS
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N° de publication : WO/2019/062854 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/108334
Date de publication : 04.04.2019 Date de dépôt international : 28.09.2018
CIB :
C07D 487/04 (2006.01) ,A61K 31/519 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
杭州领业医药科技有限公司 SOLIPHARMA LLC [CN/CN]; 中国浙江省杭州市 杭州经济技术开发区6号大街452号1幢2B05室 452 6th Ave., Bldg 1, Suite 2B05-2B10 Hangzhou Economic and Technology Development Area Hangzhou, Zhejiang 310018, CN
Inventeurs :
盛晓红 SHENG, Xiaohong; CN
盛晓霞 SHENG, Xiaoxia; CN
陈健 CHEN, Jian; CN
Mandataire :
北京纪凯知识产权代理有限公司 JEEKAI & PARTNERS; 中国北京市 丰台区广安路9号国投广场5号楼15A层 Floor 15A, Building No. 5 GTFC Plaza, 9 Guang'an Road, Fengtai District Beijing 100055, CN
Données relatives à la priorité :
201710904848.029.09.2017CN
Titre (EN) CO-CRYSTALS OF RIBOCICLIB AND CO-CRYSTALS OF RIBOCICLIB MONO-SUCCINATE, PREPARATION METHOD THEREFOR, COMPOSITIONS THEREOF, AND USES THEREOF
(FR) CO-CRISTAUX DE RIBOCICLIB ET DE CO-CRISTAUX DE MONO-SUCCINATE DE RIBOCICLIB, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, LEURS COMPOSITIONS ET LEURS UTILISATIONS
(ZH) 瑞博西林的共晶和瑞博西林单琥珀酸盐的共晶、其制备方法、组合物和用途
Abrégé :
(EN) The present invention relates to co-crystals of ribociclib and co-crystals of ribociclib mono-succinate, comprising co-crystals between ribociclib and saccharin, co-crystals between ribociclib and cholic acid, co-crystals between ribociclib and orotic acid, and co-crystals between ribociclib mono-succinate and citric acid. Compared with the prior art, the co-crystals have one or more improved characters. The present invention also relates to a preparation method for the co-crystals between ribociclib and saccharin, the co-crystals between ribociclib and cholic acid, the co-crystals between ribociclib and orotic acid and the co-crystals between ribociclib mono-succinate and citric acid, pharmaceutical compositions thereof, and uses thereof in the preparation of drugs for treating and/or preventing diseases involving in one or more symptoms of protein kinase-related dysfunctions, cancers, transplant rejection and autoimmune diseases.
(FR) La présente invention concerne des co-cristaux de ribociclib et des co-cristaux de mono-succinate de ribociclib, comprenant des co-cristaux entre le ribociclib et la saccharine, des co-cristaux entre le ribociclib et l'acide cholique, des co-cristaux entre le ribociclib et l'acide orotique, et des co-cristaux entre le ribociclib mono-succinate et l'acide citrique. Les co-cristaux selon l'invention présentent un ou plusieurs caractères améliorés, par comparaison avec l'état de la technique. La présente invention concerne également un procédé de préparation des co-cristaux entre le ribociclib et la saccharine, des co-cristaux entre le ribociclib et l'acide cholique, des co-cristaux entre le ribociclib et l'acide orotique et des co-cristaux entre le ribociclib mono-succinate et l'acide citrique, des compositions pharmaceutiques de ceux-ci, et leurs utilisations dans la préparation de médicaments pour le traitement et/ou la prévention de maladies impliquant un ou plusieurs symptômes de dysfonctionnements liés à la protéine kinase, de cancers, de rejet de greffe et de maladies auto-immunes.
(ZH) 本发明涉及瑞博西林的共晶和瑞博西林单琥珀酸盐的共晶,包括瑞博西林和糖精的共晶、瑞博西林和胆酸的共晶、瑞博西林和乳清酸的共晶以及瑞博西林单琥珀酸盐和柠檬酸的共晶,与现有技术相比,所述共晶具有一种或多种改进的特性。本发明还涉及瑞博西林和糖精的共晶、瑞博西林和胆酸的共晶、瑞博西林和乳清酸的共晶以及瑞博西林单琥珀酸盐和柠檬酸的共晶的制备方法,其药物组合物及其用于制备治疗和/或预防涉及蛋白激酶相关障碍、癌症、移植排除和自身免疫疾病的一种或多种症状等疾病的药物中的用途。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)