Certains contenus de cette application ne sont pas disponibles pour le moment.
Si cette situation persiste, veuillez nous contacter àObservations et contact
1. (WO2019062561) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE FIROCOXIB ET INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international    Formuler une observation

N° de publication : WO/2019/062561 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/105661
Date de publication : 04.04.2019 Date de dépôt international : 14.09.2018
CIB :
C07C 49/233 (2006.01) ,C07C 45/68 (2006.01) ,C07C 45/46 (2006.01) ,C07C 315/04 (2006.01) ,C07C 317/24 (2006.01) ,C07D 307/60 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
49
Cétones; Cétènes; Dimères de cétène; Chélates de cétone
20
Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques
227
contenant des atomes d'halogène
233
contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45
Préparation de composés comportant des groupes CO liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
61
par des réactions ne créant pas de groupe CO
67
par isomérisation; par modification de la taille du squelette carboné
68
par augmentation du nombre d'atomes de carbone
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
45
Préparation de composés comportant des groupes CO liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés
45
par condensation
46
par réactions de Friedel-Crafts
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
315
Préparation de sulfones; Préparation de sulfoxydes
04
par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfone ou sulfoxyde
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
317
Sulfones; Sulfoxydes
24
ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
34
comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
56
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
60
Deux atomes d'oxygène, p.ex. anhydride succinique
Déposants :
SICHUAN QINGMU PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; No. 55, South Shunjiang Avenue East Economic Development Zone Meishan, Sichuan 612100, CN
Inventeurs :
WANG, Ying; CN
LI, Xiaoxun; CN
LIU, Shikui; CN
LU, Tiegang; CN
DENG, Xianhua; CN
Mandataire :
BEIJING SUNHOPE INTELLECTUAL PROPERTY LTD.; Suite 1106, Kunxun Plaza Zhichun Road 9, Haidian District Beijing 100191, CN
Données relatives à la priorité :
201710902982.728.09.2017CN
Titre (EN) SYNTHESIS METHODS OF FIROCOXIB AND INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE FIROCOXIB ET INTERMÉDIAIRE DE CELUI-CI
Abrégé :
(EN) Provided herein the synthesis methods of firocoxib and an intermediate thereof. The synthesis of the first intermediate is performed through methylation of p-bromopropiophenone or through Friedel-Crafts acylation of bromobenzene, avoiding the use of environmental unfriendly thioethers as starting materials. The second intermediate is directly obtained by sulfonation of the first intermediate, wherein the sulfidation reaction and the oxidization reaction are shortened to one-step reaction. The sulfonation step greatly simplifies the reaction steps, shortens the reaction time, and improves the reaction efficiency. Meanwhile, an N-bromosuccinimide(NBS) catalyst system is also adopted in the hydroxylation of the second intermediate to directly obtain the firocoxib intermediate. Such an environmental friendly method is suitable for large-scale production, and the reaction rate is increased. In addition, the firocoxib synthesis method comprises the synthesis method of the firocoxib intermediate and can prepare firocoxib in a milder and more environmentally friendly manner.
(FR) L'invention concerne des procédés de synthèse de firocoxib et d'un intermédiaire de celui-ci. La synthèse du premier intermédiaire est effectuée par méthylation de p-bromopropiophénone ou par acylation de Friedel-Crafts de bromobenzène, évitant l'utilisation de thioéthers non-écologiques en tant que matières premières. Le second intermédiaire est directement obtenu par sulfonation du premier intermédiaire, la réaction de sulfuration et la réaction d'oxydation étant raccourcies à une réaction en une seule étape. L'étape de sulfonation simplifie de manière considérable les étapes de réaction, raccourcit le temps de réaction, et améliore l'efficacité de celle-ci. L'invention concerne également un système de catalyseur de N-bromosuccinimide (NBS) adopté dans l'hydroxylation du second intermédiaire pour obtenir directement l'intermédiaire de firocoxib. Un tel procédé respectueux de l'environnement est approprié pour une production à grande échelle, et le taux de réaction est augmenté. Le procédé de synthèse de firocoxib, selon la présente invention comprend le procédé de synthèse de l'intermédiaire de firocoxib et permet de préparer du firocoxib d'une manière plus modérée et plus respectueuse de l'environnement.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)