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1. (WO2019061791) COMPOSÉ REPRÉSENTÉ PAR LA FORMULE I ET SON UTILISATION
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N° de publication : WO/2019/061791 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/113619
Date de publication : 04.04.2019 Date de dépôt international : 29.11.2017
CIB :
C07D 491/052 (2006.01) ,C07D 493/04 (2006.01) ,C07D 498/04 (2006.01) ,A61K 31/407 (2006.01) ,A61K 31/436 (2006.01) ,A61K 31/357 (2006.01) ,A61K 31/5383 (2006.01) ,A61K 31/4188 (2006.01) ,A61K 45/06 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491
Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
044
avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
052
le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
493
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
40
ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
407
condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353
condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
436
le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p.ex. rapamycine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
335
ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
357
ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p.ex. éthers en couronne, guanadrel
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
535
ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
5375
1,4-Oxazines, p.ex. morpholine
5383
condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4164
1,3-Diazoles
4188
condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. biotine, sorbinil
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
45
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes A61K31/-A61K41/138
06
Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
02
spécifiques pour le traitement de la leucémie
Déposants :
清华大学 TSINGHUA UNIVERSITY [CN/CN]; 中国北京市 海淀区清华园 Qinghuayuan, Haidian District Beijing 100084, CN
Inventeurs :
黄子为 HUANG, Ziwei; CN
方雄 FANG, Xiong; CN
张汇钧 ZHANG, Huijun; CN
徐岩 XU, Yan; CN
安静 AN, Jing; CN
Mandataire :
北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) TSINGYIHUA INTELLECTUAL PROPERTY LLC; 中国北京市 海淀区清华园清华大学照澜院商业楼301室 Room 301 Trade Building Zhaolanyuan, Tsinghua University Qinghuayuan, Haidian District Beijing 100084, CN
Données relatives à la priorité :
201710885075.626.09.2017CN
Titre (EN) COMPOUND REPRESENTED BY FORMULA I AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ REPRÉSENTÉ PAR LA FORMULE I ET SON UTILISATION
(ZH) 式I所示化合物及其应用
Abrégé :
(EN) Disclosed in the invention are a compound and a use thereof. The compound is a compound represented by formula I or a stereoscopic isomer, a racemate, an oxynitride, a hydrate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or prodrug of the compound represented by formula I, wherein R1, R2 and R3 are each independently -H, -OCH3, -F, Cl, -Br; X is -CN or -COOCH2CH3; and A is a linear fused ring or an angular fused ring. The compound represented by formula I is simple in structure and easy to prepare, relative to a pilot tubulin inhibitor mHA11, the compound is more efficient and less toxic and can effectively inhibit the normal functions of tumor cell tubulin, induce tumor cell apoptosis, and at the same time target and interfere with tumor angiogenesis.
(FR) L'invention concerne un composé et son utilisation. Le composé est un composé représenté par la Formule I ou un isomère stéréoscopique, un racémate, un oxynitrure, un hydrate, un métabolite, un sel ou promédicament pharmaceutiquement acceptable du composé représenté par la Formule I, dans laquelle R1, R2 et R3 sont chacun indépendamment -H, -OCH3, -F, Cl, -Br; X est -CN ou -COOCH2CH3; et A est un cycle fusionné linéaire ou un cycle fusionné angulaire. Le composé représenté par la Formule I est de structure simple et facile à préparer, par rapport à un inhibiteur de tubuline pilote mHA11, le composé est plus efficace et moins toxique et peut inhiber efficacement les fonctions normales de la tubuline de cellules tumorales, induire l'apoptose des cellules tumorales et, en même temps, cibler et interférer avec l'angiogenèse tumorale.
(ZH) 本发明公开了化合物及其应用。其中该化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的立体异构体、消旋体、氮氧化物、水合物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,其中,R1, R2、R3 各自独立地为-H、-OCH3、-F、Cl、-Br; X 为-CN或-COOCH2CH3; A 为线型稠合环或角型稠合环。本发明的式I所示的化合物结构简洁且易于制备,相对于先导微管蛋白抑制剂 mHA11, 此类化合物更加高效低毒,能够高效地抑制肿瘤细胞的微管蛋白的正常功能,诱导肿瘤细胞凋亡,并能够同时靶向干扰肿瘤血管生成。
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)