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1. (WO2019049918) PROCÉDÉ INDUSTRIEL DE MONOALKYLATION D'UN AZOTE DE PIPÉRIDINE DANS DES DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE AVEC UN ALKYLE DEUTÉRÉ
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N° de publication : WO/2019/049918 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/032983
Date de publication : 14.03.2019 Date de dépôt international : 06.09.2018
CIB :
C07D 221/28 (2006.01) ,C07B 59/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
221
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes C07D211/-C07D219/210
02
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
22
Systèmes cycliques pontés
28
Morphinanes
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
B
PROCÉDÉS GÉNÉRAUX DE CHIMIE ORGANIQUE; APPAREILS À CET EFFET
59
Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
Déposants :
OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 2-9, Kanda Tsukasa-machi, Chiyoda-ku, Tokyo 1018535, JP
Inventeurs :
NAKAI, Yuya; JP
HAYASHI, Masashi; JP
MITSUHASHI, Wataru; JP
Mandataire :
YAMAO, Norihito; JP
SHINAGAWA, Hisatoshi; JP
Données relatives à la priorité :
2017-17235107.09.2017JP
Titre (EN) INDUSTRIAL PROCESS OF MONO-ALKYLATING A PIPERIDINE NITROGEN IN PIPERIDINE DERIVATIVES WITH DEUTERATED-ALKYL
(FR) PROCÉDÉ INDUSTRIEL DE MONOALKYLATION D'UN AZOTE DE PIPÉRIDINE DANS DES DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE AVEC UN ALKYLE DEUTÉRÉ
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a method of mono-alkylating a piperidine nitrogen in a piperidine derivative with a deuterated lower-alkyl, which comprises protecting the piperidine nitrogen with an aralkyl protective group, lower-alkylating the piperidine nitrogen with a deuterated-lower-alkylating agent under neutral or basic condition, and then deprotecting the aralkyl protective group.
(FR) La présente invention concerne un procédé de monoalkylation d'un azote de pipéridine dans un dérivé de la pipéridine avec un alkyle inférieur deutéré, qui consiste à protéger l'azote de la pipéridine avec un groupe protecteur aralkyle, à alkyler à l'aide d'un alkyle inférieur l'azote de la pipéridine avec un agent alkylant à alkyle inférieur deutéré dans des conditions neutres ou basiques, puis à déprotéger le groupe protecteur aralkyle.
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)