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1. (WO2019047654) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN DÉRIVÉ D'ACIDE PHÉNYLACÉTIQUE SUBSTITUÉ
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N° de publication : WO/2019/047654 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/099121
Date de publication : 14.03.2019 Date de dépôt international : 07.08.2018
CIB :
C07C 51/08 (2006.01) ,C07C 59/86 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
51
Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides
08
à partir de nitriles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
59
Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques et contenant l'un des groupes OH, O-métal, -CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes
40
Composés non saturés
76
contenant des groupes cétone
86
contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
Déposants :
江苏瑞科医药科技有限公司 JIANGSU RUIKE MEDICAL SCIENCE AND TECHNOLOGY CO., LTD. [CN/CN]; 中国江苏省盐城市 大丰区海洋生物医药产业园 Marine Medicine and Biological Industry Park, Dafeng District Yancheng, Jiangsu 224100, CN
Inventeurs :
李洁平 LI, Jieping; CN
高照波 GAO, Zhaobo; CN
柴兵 CHAI, Bing; CN
郑辉 ZHENG, Hui; CN
刘声民 LIU, Shengmin; CN
刘阿情 LIU, Aqing; CN
郭必豹 GUO, Bibao; CN
郑俊成 ZHENG, Juncheng; CN
王长发 WANG, Changfa; CN
卢玮玮 LU, Weiwei; CN
Données relatives à la priorité :
201710800788.807.09.2017CN
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING SUBSTITUTED PHENYLACETIC ACID DERIVATIVE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN DÉRIVÉ D'ACIDE PHÉNYLACÉTIQUE SUBSTITUÉ
(ZH) 一种取代苯乙酸衍生物的制备方法
Abrégé :
(EN) The present invention belongs to the field of drug synthesis, and relates to a method for preparing a substituted phenylacetic acid derivative, specifically a method for preparing 2-[4-(2-oxopentylmethyl)phenylpropionic acid]. A precursor compound (I) of loxoprofen is prepared by reacting a dihalobenzyl compound or a disubstituted benzyl compound with a cyclopentanone group or a precursor compound thereof, wherein X is a halogen, L1 is a halogen, OH, OMs, OTs or OTf, L2 is a halogen, a cyano, a hydroxyl, -CH2OH, -CHO, nitromethane, an ester group, -NR4R5, OTf, OTs, OMs, -C=CR6 or -C≡CR7, R4, R5, R6 and R7 are a low substituted alkyl, Z is a cyclopentanone group or a precursor form thereof, the precursor form being (II), (III), (IV), (V) or (VI), and R3 is a low substituted alkyl. Further, the method comprises a step of converting the precursor form of the cyclopentanone group to the cyclopentanone group. The precursor compound of loxoprofen is used for preparing loxoprofen compounds.
(FR) La présente invention se rapporte au domaine de la synthèse de médicaments, et concerne un procédé de préparation d'un dérivé d'acide phénylacétique substitué, en particulier un procédé de préparation de l'acide 2-[4-(2-oxopentylméthyl)phénylpropionique]. La présente invention concerne un composé précurseur de loxoprofène préparé par la mise en réaction d'un composé dihalobenzyle ou d'un composé benzyle disubstitué avec un groupe cyclopentanone ou un composé précurseur de celui-ci, X étant un halogène, L1 étant un halogène, OH, OM, OT or OTf, L2 étant un halogène, un cyano, un hydroxyle, -CH2OH, -CHO, nitrométhane, un groupe ester, -NR4R5, OTf, OT, OM, -C=CR6 ou -C≡CR7, R4, R5, R6 et R7 étant un alkyle faiblement substitué; Z étant un groupe cyclopentanone ou une forme précurseur de celui-ci, et ladite forme précurseur étant R3, qui est un alkyle faiblement substitué. Le procédé comprend en outre, une étape de conversion de la forme précurseur du groupe cyclopentanone en groupe cyclopentanone. Le composé précurseur de loxoprofène est utilisé pour préparer des composés loxoprofène.
(ZH) 本发明属于药物合成领域,涉及一种取代苯乙酸衍生物的制备方法,特别是涉及制备2-[4-(2-氧戊甲基)苯基丙酸]的制备方法。由二卤苄化合物或二取代苄基化合物,与环戊酮基或其前体形式化合物反应制备得到洛索洛芬的前体化合物(I),其中,X为卤素,L1为卤素,OH,OMs,OTs,OTf,L2为卤素,氰基,羟基,-CH2OH,-CHO,硝基甲烷,酯基,-NR4R5,OTf,OTs,OMs,-C=CR6,-C≡CR7,其中,R4,R5,R6,R7为低取代的烷基;Z为环戊酮基及其前体形式,所述前体形式为(II),(III),(IV),(V),或(VI);R3为低取代的烷基。进一步的,包括将环戊酮基前体形式转换为环戊酮基的步骤,将洛索洛芬的前体化合物用于制备洛索洛芬类化合物。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)