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1. (WO2019046612) INHIBITEURS DE SHMT2 ET DE MTHFD2 DE PREMIÈRE CATÉGORIE UTILISÉS COMME AGENTS ANTITUMORAUX
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N° de publication : WO/2019/046612 N° de la demande internationale : PCT/US2018/048905
Date de publication : 07.03.2019 Date de dépôt international : 30.08.2018
CIB :
A61K 31/519 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
Déposants :
DUQUESNE UNIVERSITY OF THE HOLY SPIRIT [US/US]; 600 Forbes Avenue Pittsburgh, Pennsylvania 15282, US
WAYNE STATE UNIVERSITY [US/US]; 5057 Woodward Suite 6306 Detroit, Michigan 48202, US
Inventeurs :
GANGJEE, Aleem; US
MATHERLY, Larry H.; US
Mandataire :
COCHENOUR, Craig G.; US
Données relatives à la priorité :
62/552,43231.08.2017US
Titre (EN) FIRST-IN-CLASS OF SHMT2 AND MTHFD2 INHIBITORS AS ANTITUMOR AGENTS
(FR) INHIBITEURS DE SHMT2 ET DE MTHFD2 DE PREMIÈRE CATÉGORIE UTILISÉS COMME AGENTS ANTITUMORAUX
Abrégé :
(EN) Pyrrolopyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salt thereof are provided. Pharmaceutical compositions having these compounds and acceptable pharmaceutical carriers are disclosed. Pyrrolopyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts are set forth that are useful to treat a patient having pancreatic, colon, and lung cancers, to target mitochondrial metabolism, and to target serine hydroxymethyltransferase 2 (SHMT2) and 5,10-methylene tetrahydrofolate dehydrogenase 2 (MTHFD2).
(FR) L'invention concerne des composés de pyrrolopyrimidine et un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et des excipients pharmaceutiques acceptables. L'invention concerne des composés de pyrrolopyrimidine et des sels pharmaceutiquement acceptables qui sont utiles pour traiter un patient présentant les cancers du pancréas, du côlon et du poumon, pour cibler le métabolisme mitochondrial, et pour cibler la sérine hydroxyméthyltransférase 2 (SHMT2) et la 5,10-méthylène tétrahydrofolate déshydrogénase 2 (MTHFD2).
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)