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1. WO2019034139 - CRISTAUX DE COMPOSÉ TRICYCLIQUE

Numéro de publication WO/2019/034139
Date de publication 21.02.2019
N° de la demande internationale PCT/CN2018/100988
Date du dépôt international 17.08.2018
CIB
C07D 495/14 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
12dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
14Systèmes condensés en ortho
A61P 37/06 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
02Immunomodulateurs
06Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
CPC
A61K 31/4188
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
41641,3-Diazoles
4188condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
A61P 37/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
37Drugs for immunological or allergic disorders
02Immunomodulators
06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
C07B 2200/13
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
2200Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
13Crystalline forms, e.g. polymorphs
C07D 495/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
495Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
12in which the condensed system contains three hetero rings
14Ortho-condensed systems
Y02A 50/30
YSECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
50in human health protection, e.g. against extreme weather
30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Déposants
  • 正大天晴药业集团股份有限公司 CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 刘世岚 LIU, Shilan
  • 王大海 WANG, Dahai
  • 梁贵柏 LIANG, Guibai
  • 汪洪林 WANG, Honglin
  • 胡国平 HU, Guoping
  • 黎健 LI, Jian
  • 陈曙辉 CHEN, Shuhui
Mandataires
  • 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 BEIJING SUNHOPE INTELLECTUAL PROPERTY LTD.
Données relatives à la priorité
201710714247.318.08.2017CN
Langue de publication Chinois (zh)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) CRYSTAL OF TRICYCLIC COMPOUND
(FR) CRISTAUX DE COMPOSÉ TRICYCLIQUE
(ZH) 一种三并环化合物的结晶
Abrégé
(EN) The present application relates to a crystal of a tricyclic compound, in particular to a crystal of (S)-8-(4,4-difluorocyclohexyl)-8H-thieno[3,4]pyrrolo[1,5-a]imidazole, a preparation method therefor, a crystal composition and a pharmaceutical composition thereof and the use thereof. The X-ray powder diffraction spectrum of the crystal of the compound of formula I in the present application, represented by a 2θ value, has a diffraction peak at about 11.49°, 15.05°, 20.14°, 21.53° or 21.79°. The crystal of the compound of formula I in the present application has excellent physical properties, high safety and metabolic stability, and has a good inhibitory effect on IDO and a high medicinal value.
(FR) La présente invention concerne un cristal d'un composé tricyclique, en particulier un cristal de (S)-8-(4,4-difluorocyclohexyl)-8H-thiéno[3,4]pyrrolo[1,5-a]imidazole, un procédé de préparation associé, une composition de cristaux et une composition pharmaceutique correspondants et l'utilisation correspondante. Le spectre de diffraction des rayons X sur poudre du cristal du composé de formule I dans la présente demande, représenté par une valeur 2θ, présente un pic de diffraction à environ 11,49°, 15,05°, 20,14°, 21,53° ou 21,79°. Le cristal du composé de formule I dans la présente invention présente d'excellentes propriétés physiques, une sécurité élevée et une stabilité métabolique élevée et présente un bon effet inhibiteur sur l'IDO et une valeur médicinale élevée.
(ZH) 本申请涉及一种三并环化合物的结晶,具体涉及(S)-8-(4,4-二氟环己基)-8H-噻吩并[3,4]吡咯并[1,5-a]咪唑的晶体、其制备方法、其晶体组合物、药物组合物及其用途。本申请式I化合物的晶体的X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约11.49°、15.05°、20.14°、21.53°或21.79°处有衍射峰。本申请式I化合物的晶体在物性、安全性及代谢稳定性方面都较高且有较好的IDO抑制作用,其药用价值较高。
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