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1. (WO2019030367) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE PROMÉDICAMENTS BIFONCTIONNELS MONOPROTÉGÉS ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT À BASE DE CEUX-CI, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT, PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE PROMÉDICAMENTS BIFONCTIONNELS MONOPROTÉGÉS ET DE CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT BASÉS SUR CEUX-CI, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
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N° de publication : WO/2019/030367 N° de la demande internationale : PCT/EP2018/071718
Date de publication : 14.02.2019 Date de dépôt international : 10.08.2018
CIB :
C07D 209/60 (2006.01) ,C07H 17/02 (2006.01) ,A61K 47/55 (2017.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
209
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
56
Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles
58
condensés en [b] ou en [c]
60
Naphto [b] pyrroles; Naphto [b] pyrroles hydrogénés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
17
Composés contenant des radicaux hétérocycliques liés directement à des hétéro-atomes de radicaux saccharide
02
Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
[IPC code unknown for A61K 47/55]
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
GEORG-AUGUST-UNIVERSITÄT GÖTTINGEN STIFTUNG ÖFFENTLICHEN RECHTS [DE/DE]; Wilhelmsplatz 1 37073 Göttingen, DE
Inventeurs :
TIETZE, Lutz F.; DE
Mandataire :
GRAMM, LINS & PARTNER PATENT- UND RECHTSANWÄLTE PARTGMBB; Freundallee 13a 30173 Hannover, DE
Données relatives à la priorité :
17185977.011.08.2017EP
Titre (EN) METHOD FOR THE SYNTHESIS OF MONOPROTECTED BIFUNCTIONAL PRODRUGS AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES BASED THEREON AS WELL AS A METHOD FOR PREPARING ANTIBODY DRUG CONJUGATESMETHOD FOR THE SYNTHESIS OF MONOPROTECTED BIFUNCTIONAL PRODRUGS AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES BASED THEREON AS WELL AS A METHOD FOR PREPARING ANTIBODY DRUG CONJUGATES
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE PROMÉDICAMENTS BIFONCTIONNELS MONOPROTÉGÉS ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT À BASE DE CEUX-CI, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT, PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE PROMÉDICAMENTS BIFONCTIONNELS MONOPROTÉGÉS ET DE CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT BASÉS SUR CEUX-CI, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a method for the synthesis of compounds useful in the preparation of antibody drug conjugates (ADC), namely, monoprotected dimeric bifunctional prodrugs based on duocarmycin analogs. In a further aspect, compounds obtained by the method according to the present invention are provided. The monoprotected bifunctional prodrug is used for preparing antibody drug conjugates composed of an antibody moiety and the monoprotected bifunctional prodrug. The antibody compound conjugates thus obtained are provided. Further, a method of preparing an antibody drug conjugate composed of two identical or two different antibody moieties is provided as well as the antibody compound conjugate containing two different antibody moieties accordingly. These conjugates can be used in pharmaceutical compositions, in particular, for use in treatment of tumors, e.g. for use in ADC therapy.
(FR) La présente invention concerne un procédé de synthèse de composés utiles dans la préparation de conjugués anticorps-médicament (ADC), à savoir des promédicaments bifonctionnels dimères monoprotégés à base d'analogues de duocarmycine. Dans un autre aspect, l'invention concerne des composés obtenus par le procédé selon la présente invention. Le promédicament bifonctionnel monoprotégé est utilisé pour préparer des conjugués anticorps-médicament composés d'un fragment d'anticorps et du promédicament bifonctionnel monoprotégé. L'invention concerne également les conjugués de composés d'anticorps ainsi obtenus. L'invention concerne en outre, un procédé de préparation d'un conjugué anticorps-médicament composé de deux fragments d'anticorps identiques ou différents, ainsi que le conjugué de composé d'anticorps contenant deux fragments d'anticorps différents. En conséquence, les conjugués peuvent être utilisés dans des compositions pharmaceutiques, en particulier, pour une utilisation dans le traitement de tumeurs, par exemple pour une utilisation dans une thérapie par ADC.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)