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1. (WO2019029598) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LÉVÉTIRACÉTAM
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N° de publication : WO/2019/029598 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/099533
Date de publication : 14.02.2019 Date de dépôt international : 09.08.2018
CIB :
C07D 207/27 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
18
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
22
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
24
Atomes d'oxygène ou de soufre
26
Pyrrolidones-2
263
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
27
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés directement à l'atome d'azote du cycle
Déposants :
浙江华海药业股份有限公司 ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; 中国浙江省 临海汛桥 Xunqiao, Linhai Zhejiang 317024, CN
浙江华海天诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI TIANCHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; 中国浙江省 临海杜桥医化园区东海第五大道九号 No. 9 Donghai Fifth Avenue, Duqiao Medical Park, Linhai Zhejiang 318000, CN
浙江华海致诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI ZHICHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省 临海市杜桥镇东海第五大道7号 No. 7, Donghai 5th Avenue, Duqiao Linhai Zhejiang 318000, CN
Inventeurs :
陈鑫磊 CHEN, Xinlei; CN
胡志成 HU, Zhicheng; CN
郑亮 ZHENG, Liang; CN
董鹏 DONG, Peng; CN
Mandataire :
北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) PATENTSINO IP FIRM; 中国北京市 西城区北三环中路27号商房大厦413室 Suite 413, Shang Fang Building No.27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029, CN
Données relatives à la priorité :
201710681337.710.08.2017CN
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING LEVETIRACETAM
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LÉVÉTIRACÉTAM
(ZH) 一种制备左乙拉西坦的方法
Abrégé :
(EN) A preparing method for high-purity levetiracetam, comprising: adjusting the pH of an extracted aqueous layer obtained by dissociating (S)-α-2-oxo-1-pyrrolidineacetic acid (R)- methylbenzylamine salt to 5-9; removing water; adding an organic solvent to form a solution and then performing an esterification reaction with ethyl chloroformate or methylclhlorofonmate; and carrying out an ammonolysis reaction to obtain the levetiracetam. The method simplifies production process, increases yield, reduces or even avoids the used of triethylamine in the esterification process, and reduces the emission of a great amount of three wastes.
(FR) La présente invention concerne un procédé de préparation de lévétiracétam de haute pureté, comprenant les étapes consistant à : ajuster le pH d'une couche aqueuse extraite obtenue par dissociation du sel (R)-méthylbenzylamine de l'acide (S)-α-2-oxo-1-pyrrolidineacétique en 5-9 ; éliminer l'eau ; ajouter un solvant organique pour former une solution puis réaliser une réaction d'estérification avec du chloroformiate d'éthyle ou du méthylclhlorofonmate ; et réaliser une réaction d'ammonolyse pour obtenir du lévétiracétam. Le procédé simplifie le processus de production, augmente le rendement, réduit ou même évite l'utilisation de triéthylamine dans le processus d'estérification, et réduit l'émission d'une grande quantité de trois déchets.
(ZH) 一种高纯度左乙拉西坦的制备方法,包括将(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸(R)-甲基苄胺盐游离后萃取的水层调节至pH至5-9,接着除水,再加入有机溶剂形成溶液后与氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯发生酯化,再进行氨解反应得到左乙拉西坦。该方法简化了生产流程,提高了收率,同时可以减少甚至避免酯化过程中三乙胺的使用,降低了大量三废的排放。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)