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1. (WO2019028671) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LÉVÉTIRACÉTAM
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N° de publication : WO/2019/028671 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/096410
Date de publication : 14.02.2019 Date de dépôt international : 08.08.2017
CIB :
C07D 207/27 (2006.01) ,C07D 207/26 (2006.01) ,C12P 17/10 (2006.01) ,C12P 41/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
18
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
22
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
24
Atomes d'oxygène ou de soufre
26
Pyrrolidones-2
263
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
27
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés directement à l'atome d'azote du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
18
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
22
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
24
Atomes d'oxygène ou de soufre
26
Pyrrolidones-2
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
P
PROCÉDÉS DE FERMENTATION OU PROCÉDÉS UTILISANT DES ENZYMES POUR LA SYNTHÈSE D'UN COMPOSÉ CHIMIQUE DONNÉ OU D'UNE COMPOSITION DONNÉE, OU POUR LA SÉPARATION D'ISOMÈRES OPTIQUES À PARTIR D'UN MÉLANGE RACÉMIQUE
17
Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle
10
l'azote comme unique hétéro-atome du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
P
PROCÉDÉS DE FERMENTATION OU PROCÉDÉS UTILISANT DES ENZYMES POUR LA SYNTHÈSE D'UN COMPOSÉ CHIMIQUE DONNÉ OU D'UNE COMPOSITION DONNÉE, OU POUR LA SÉPARATION D'ISOMÈRES OPTIQUES À PARTIR D'UN MÉLANGE RACÉMIQUE
41
Procédés utilisant des enzymes ou des micro-organismes pour la séparation d'isomères optiques à partir d'un mélange racémique
Déposants :
浙江华海药业股份有限公司 ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; 中国浙江省临海市 汛桥 Xunqiao Linhai, Zhejiang 317024, CN
浙江华海致诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI ZHICHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省临海市 杜桥镇东海第五大道7号 No. 7, Donghai 5th Avenue, Duqiao Linhai, Zhejiang 318000, CN
Inventeurs :
潘洪杰 PAN, Hongjie; CN
龚玉龙 GONG, Yulong; CN
朱坤 ZHU, Kun; CN
肖延铭 XIAO, Yanming; CN
张文灵 ZHANG, Wenling; CN
王鹏 WANG, Peng; CN
Mandataire :
北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) PATENTSINO IP FIRM; 中国北京市 西城区北三环中路27号商房大厦413室 Suite 413, Shang Fang Building No.27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029, CN
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING LEVETIRACETAM
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LÉVÉTIRACÉTAM
(ZH) 一种左乙拉西坦的制备方法
Abrégé :
(EN) Provides is a method for preparing levetiracetam. The method comprises producing (R/S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate under the action of an alkaline reagent using 2-bromobutyrate and 2-pyrrolidinone as raw materials, performing resolution under the action of an ester hydrolase to obtain (S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate, and performing ammonolysis to obtain levetiracetam. The present invention has advantages of easily available raw materials, simple operation, and high yield and is very favorable for the requirements of industrial production.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation du lévétiracétam. Le procédé comprend la production d'acétate de (R/S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine sous l'action d'un réactif alcalin à l'aide de 2-bromobutyrate et de 2-pyrrolidinone en tant que matières premières, la réalisation d'une résolution sous l'action d'une hydrolase d'ester pour obtenir l'acétate de (S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine, et la réalisation d'une ammonolyse pour obtenir du lévétiracétam. La présente invention présente les avantages de matières premières facilement disponibles, d'un fonctionnement simple et d'un rendement élevé et est très favorable pour les exigences de la production à l'échelle industrielle.
(ZH) 提供一种左乙拉西坦的制备方法,该方法以2-溴丁酸酯和2-吡咯烷酮为原料,在碱性试剂作用下生成(R/S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯;在酯水解酶作用下拆分获得(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯;最后通过氨解得到左乙拉西坦。原料易得,操作简单,收率高,非常有利于工业化生产的要求。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)