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1. (WO2019027960) COMPOSÉS BICYCLIQUES PYRAZOLO ET TRIAZOLO UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE JAK
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N° de publication : WO/2019/027960 N° de la demande internationale : PCT/US2018/044508
Date de publication : 07.02.2019 Date de dépôt international : 31.07.2018
CIB :
C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61K 31/416 (2006.01) ,A61K 31/519 (2006.01) ,A61K 31/437 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29
Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
415
1,2-Diazoles
416
condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353
condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
437
le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
Déposants :
THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC [US/US]; 901 Gateway Boulevard South San Francisco, California 94080, US
Inventeurs :
FENSTER, Erik; US
LAM, Tom M.; US
LOO, Mandy; US
MCKINNELL, Robert Murray; US
PALERMO, Anthony Francesco; US
WANG, Diana Jin; US
FRAGA, Breena; US
NZEREM, Jerry; US
DABROS, Marta; US
THALLADI, Venkat R.; US
RAPTA, Miroslav; US
Mandataire :
HAGENAH, Jeffrey A.; US
JOVIC, Florence; US
PETKA, Wendy Ann; US
Données relatives à la priorité :
62/539,64201.08.2017US
Titre (EN) PYRAZOLO AND TRIAZOLO BICYCLIC COMPOUNDS AS JAK KINASE INHIBITORS
(FR) COMPOSÉS BICYCLIQUES PYRAZOLO ET TRIAZOLO UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE JAK
Abrégé :
(EN) The invention provides compounds of formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The invention also provides crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, les variables étant définies dans la description, qui sont des inhibiteurs de kinases JAK, en particulier JAK3. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, leurs procédés d'utilisation dans le traitement de maladies gastro-intestinales et autres maladies inflammatoires, ainsi que des procédés et intermédiaires utiles pour leur préparation.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)