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1. (WO2019027783) DÉRIVÉS DE [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRAZIN-6(5H)-ONE
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N° de publication : WO/2019/027783 N° de la demande internationale : PCT/US2018/043845
Date de publication : 07.02.2019 Date de dépôt international : 26.07.2018
CIB :
C07D 471/14 (2006.01) ,A61K 31/4985 (2006.01) ,A61P 13/12 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
12
dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
14
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4985
Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
13
Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
12
des reins
Déposants :
ELI LILLY AND COMPANY [US/US]; Lilly Corporate Center Indianapolis, Indiana 46285, US
Inventeurs :
GENIN, Michael James; US
HOLLOWAY, William Glen; US
JOHNSTON, Richard Duane; US
MORPHY, John Richard; US
SHI, Qing; US
Mandataire :
LENTZ, Nelsen L.; US
EBERSOLE, Ted J.; US
Données relatives à la priorité :
62/540,12202.08.2017US
Titre (EN) [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRAZIN-6(5H)-ONE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS DE [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRAZIN-6(5H)-ONE
Abrégé :
(EN) The present invention provides a compound of Formula (I), wherein X is H or C1-C3 alkyl optionally substituted with hydroxyl; Y is H, hydroxy, or methyl; R is ethyl, n-propyl, cyclopropyl, or Formula (II); and A is methyl, cyclopropyl or trifluorom ethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; with the proviso that when X and Y are both H and R is n-propyl, then A is other than methyl; for use as a human PDEl inhibitor.
(FR) La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle X représente H ou un alkyle en C1-C3 éventuellement substitué par hydroxyle ; Y représente H, hydroxy ou méthyle ; R représente éthyle, n-propyle, cyclopropyle ou formule (II) ; et A représente méthyle, cyclopropyle ou trifluorom éthyle ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ; à condition que lorsque X et Y sont tous les deux H, et R représente n-propyle, alors A est différent du méthyle ; l'invention concerne également l'utilisation du composé en tant qu'inhibiteur de PDEl humain.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)