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1. (WO2019009370) DÉRIVÉ D'AMIDE
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N° de publication : WO/2019/009370 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/025564
Date de publication : 10.01.2019 Date de dépôt international : 05.07.2018
CIB :
C07F 5/02 (2006.01) ,A61K 31/545 (2006.01) ,A61K 31/69 (2006.01) ,A61P 31/04 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
5
Composés contenant des éléments du 3ème groupe de la classification périodique
02
Composés du bore
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
54
ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame
542
condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
545
Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.à d. composés contenant un système cyclique de formule , p.ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
69
Composés du bore
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
04
Agents antibactériens
Déposants :
大日本住友製薬株式会社 SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO., LTD. [JP/JP]; 大阪府大阪市中央区道修町2丁目6番8号 6-8, Dosho-machi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5418524, JP
Inventeurs :
金井 利夫 KANAI Toshio; JP
水嶋 真吾 MIZUSHIMA Shingo; JP
Mandataire :
山本 秀策 YAMAMOTO Shusaku; JP
森下 夏樹 MORISHITA Natsuki; JP
▲駒▼谷 剛志 KOMATANI Takeshi; JP
飯田 貴敏 IIDA Takatoshi; JP
石川 大輔 ISHIKAWA Daisuke; JP
山本 健策 YAMAMOTO Kensaku; JP
Données relatives à la priorité :
2017-13261406.07.2017JP
Titre (EN) AMIDE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ D'AMIDE
(JA) アミド誘導体
Abrégé :
(EN) The purpose of the invention is to find a novel compound having an excellent β-lactamase inhibitory action, and to provide a useful prophylactic or therapeutic agent for bacterial infectious diseases, as a sole agent or in combination with a β-lactam medicine. Disclosed is a compound represented by formula (1a) or (1b), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. (In formulas (1a) and (1b), X represents an oxygen atom, a sulfur atom, or -NRa1-; Z represents a hydroxyl group, a C1-6 alkoxy group that may optionally be substituted, or -NRa2Rb1; Ra1, Ra2, and Rb1 are as defined in the Description; L represents a C1-6 alkylene group that may optionally be substituted; Y represents C(=O)NRd1Rd2 wherein Rd1 and Rd2 together form a 4 to 20-membered nitrogen-containing non-aryl hetero ring that may optionally be substituted and that includes, in the ring, the nitrogen atom constituting the amide bond of said Y; and R1, R2, R3, and R4 are as defined in the Description.)
(FR) L'invention développe un nouveau composé possédant une excellente action inhibitrice de bêta-lactamase, et fournit un agent de prévention ou de traitement avantageux d'une infection bactérienne seul ou en combinaison avec un médicament à base de bêta-lactame . Plus précisément, l'invention concerne un composé représenté par la formule (1a) ou (1b) [dans les formules (1a) et (1b), X représente un atome d'oxygène, un atome de soufre ou -NRa1-, Z représente un groupe hydroxyle, un groupe alcoxy C1-6 pouvant être substitué ou -NRa2b1, Ra1, Ra2 et Rb1 sont tels que définis dans la description, L représente un groupe alkylène C1-6 pouvant être substitué, Y représente C(=O)NRd1d2, Rd1 et Rd2 forment ensemble un hétérocycle non-aryle à teneur en azote de 4 à 20 membres pouvant être substitué qui contient à l'intérieur d'un cycle un atome d'azote configurant une liaison amide dudit Y, R, R, R et R sont tels que définis dans la description] ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
(JA) 優れたβ-ラクタマーゼ阻害作用を有する新規な化合物を見出し、β-ラクタム系薬剤との併用もしくは単剤にて細菌感染症の有用な予防または治療剤を提供する。 式(1a)または(1b): [式(1a)および(1b)中、Xは酸素原子、硫黄原子、または-NRa1-を表し、Zは水酸基、置換されていてもよいC1-6アルコキシ基、または-NRa2b1を表し、Ra1、Ra2、Rb1は明細書中に規定される通りであり、Lは置換されていてもよいC1-6アルキレン基を表し、YはC(=O)NRd1d2を表し、ここにおいて、Rd1とRd2はそれらが一緒になって、かつ上記Yのアミド結合を構成する窒素原子を環内に含んでなる、置換されていてもよい4~20員の含窒素非アリールヘテロ環を形成しており、R、R、R、Rは明細書中に規定される通りである]で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩。
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)