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1. (WO2019009298) INHIBITEUR DE L'EXPRESSION DE L'α-SYNUCLÉINE
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N° de publication : WO/2019/009298 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/025236
Date de publication : 10.01.2019 Date de dépôt international : 03.07.2018
CIB :
C12N 15/113 (2010.01) ,A61K 31/712 (2006.01) ,A61P 25/16 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
N
MICRO-ORGANISMES OU ENZYMES; COMPOSITIONS LES CONTENANT; CULTURE OU CONSERVATION DE MICRO-ORGANISMES; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE; MILIEUX DE CULTURE
15
Techniques de mutation ou génie génétique; ADN ou ARN concernant le génie génétique, vecteurs, p.ex. plasmides, ou leur isolement, leur préparation ou leur purification; Utilisation d'hôtes pour ceux-ci
09
Technologie d'ADN recombinant
11
Fragments d'ADN ou d'ARN; Leurs formes modifiées
113
Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p.ex. oligonucléotides anti-sens
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7088
Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
712
Acides nucléiques ou oligonucléotides ayant des sucres modifiés, c. à d. autres que le ribose ou le 2'-désoxyribose
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
14
pour traiter les mouvements anormaux, p.ex. chorée, dyskinésie
16
Antiparkinsoniens
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28
des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Déposants :
国立大学法人大阪大学 OSAKA UNIVERSITY [JP/JP]; 大阪府吹田市山田丘1番1号 1-1, Yamadaoka, Suita-shi, Osaka 5650871, JP
国立研究開発法人医薬基盤・健康・栄養研究所 NATIONAL INSTITUTES OF BIOMEDICAL INNOVATION, HEALTH AND NUTRITION [JP/JP]; 大阪府茨木市彩都あさぎ七丁目6番8号 7-6-8, Saito-Asagi, Ibaraki-shi, Osaka 5670085, JP
第一三共株式会社 DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED [JP/JP]; 東京都中央区日本橋本町三丁目5番1号 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku, Tokyo 1038426, JP
Inventeurs :
中森 雅之 NAKAMORI, Masayuki; JP
望月 秀樹 MOCHIZUKI, Hideki; JP
小比賀 聡 OBIKA, Satoshi; JP
笠原 勇矢 KASAHARA, Yuya; JP
小泉 誠 KOIZUMI, Makoto; JP
中村 晃史 NAKAMURA, Akifumi; JP
高石 巨澄 TAKAISHI, Kiyosumi; JP
朝日 結実子 ASAHI, Yumiko; JP
Mandataire :
植木 久一 UEKI, Kyuichi; JP
植木 久彦 UEKI, Hisahiko; JP
菅河 忠志 SUGAWA, Tadashi; JP
伊藤 浩彰 ITO, Hiroaki; JP
Données relatives à la priorité :
2017-13228805.07.2017JP
Titre (EN) α-SYNUCLEIN EXPRESSION INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR DE L'EXPRESSION DE L'α-SYNUCLÉINE
(JA) α-シヌクレイン発現抑制剤
Abrégé :
(EN) According to the present invention, a nucleic acid medicine, which has a higher effect of inhibiting α-synuclein expression and sustains this effect for a longer period of time, can be provided. The oligonucleotide according to the present invention or a pharmacologically acceptable salt thereof is characterized by: containing at least one nucleoside structure represented by formula (I) [wherein each of "Base" and "A" represents a definite substituent or structure]; being capable of binding to an α-synuclein gene; having an activity of inhibiting the expression of the α-synuclein gene; being complementary to the α-synuclein gene; having a specific sequence; being complementary to at least a part of α-synuclein represented by SEQ ID NO: 1; and having an oligonucleotide length of 12-20 bases.
(FR) La présente invention concerne un médicament à base d'acide nucléique, qui présente un effet d'inhibition de l'expression de l'α-synucléine plus élevé et qui maintient cet effet pendant une durée plus longue. L'oligonucléotide selon la présente invention ou un sel pharmacologiquement acceptable de ce dernier est caractérisé : en ce qu'il contient au moins une structure nucléosidique représentée par la formule (I) [dans laquelle « Base » et « A » représentent chacun un substituant défini ou une structure définie] ; en ce qu'il est capable de se lier à un gène d'α-synucléine ; en ce qu'il présente une activité d'inhibition de l'expression du gène de l'α-synucléine ; en ce qu'il est complémentaire du gène de l'α-synucléine ; en ce qu'il présente une séquence spécifique ; en ce qu'il est complémentaire d'au moins une partie de l'α-synucléine représentée par SEQ ID NO : 1 ; et en ce qu'il présente une longueur d'oligonucléotide de 12 à 20 bases.
(JA) 本発明によれば、α-シヌクレインの発現抑制について、より高い効果およびより長い持続性を有する核酸医薬を提供することができる。本発明に係るオリゴヌクレオチドまたはその薬理学上許容される塩は、以下の式(I)で表されるヌクレオシド構造:(式中BaseおよびAは所定の置換基または構造である)を少なくとも1つ含み、α-シヌクレイン遺伝子と結合することができ、該α-シヌクレイン遺伝子の発現を抑制する性を有し、そして該α-シヌクレイン遺伝子と相補的であり、特定の配列を有し、配列番号1のα-シヌクレインの少なくとも一部と相補的で、そして該オリゴヌクレオチドの長さが、12~20塩基であることを特徴とする。
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)