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1. (WO2019007321) COMPOSÉ INHIBITEUR D'INDOLÉAMINE-2,3-DIOXYGÉNASE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
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N° de publication : WO/2019/007321 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/094234
Date de publication : 10.01.2019 Date de dépôt international : 03.07.2018
CIB :
C07D 271/08 (2006.01) ,A61K 31/4245 (2006.01) ,A61K 31/41 (2006.01) ,A61K 39/395 (2006.01) ,A61P 1/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
271
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
08
Oxadiazoles-1, 2, 5; Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4245
Oxadiazoles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
39
Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
395
Anticorps; Immunoglobulines; Immunsérum, p.ex. sérum antilymphocitaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
Déposants :
上海时莱生物技术有限公司 SELECTION BIOSCIENCE LLC [CN/CN]; 中国上海市 自由贸易区蔡伦路230号1幢4层 4th Floor, Building 1, No.230 Cailun Road, Shanghai Free Trade Zone Shanghai 201203, CN
Inventeurs :
张富尧 ZHANG, Fuyao; CN
刘家清 LIU, Jiaqing; CN
神小明 SHEN, Xiaoming; CN
Mandataire :
上海弼兴律师事务所 SHANGHAI BESHINING LAW OFFICE; 中国上海市 小木桥路681号外经大厦21楼 21st Floor SFECO Mansion 681 Xiaomuqiao Road Shanghai 200032, CN
Données relatives à la priorité :
201710535177.503.07.2017CN
Titre (EN) INDOLEAMINE-2,3-DIOXYGENASE INHIBITOR COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF
(FR) COMPOSÉ INHIBITEUR D'INDOLÉAMINE-2,3-DIOXYGÉNASE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
(ZH) 吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂化合物及其制备方法和用途
Abrégé :
(EN) Disclosed in the present invention are an indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor compound, a preparation method therefor, and an application thereof. The indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor compound provided by the present invention is as represented by formula I. Compared with a corresponding non-deuterated compound, the deuterated compound in the present invention has obviously more excellent pharmacodynamic properties and pharmacokinetic properties, and Cmax is increased by 50% or more, and AUC is increased by 10% or more. Thus, the exposure of the deuterated compound in animal bodies is significantly increased. Therefore, the deuterated compound is more suitable as an indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor, and is accordingly more suitable for preparation of drugs for treatment of diseases associated with indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitors.
(FR) La présente invention concerne un composé inhibiteur d'indoléamine-2,3-dioxygénase, son procédé de préparation et son application. Le composé inhibiteur d'indoléamine-2,3-dioxygénase fourni par la présente invention est tel que représenté par la formule I. Le composé deutéré selon l'invention présente manifestement plus d'excellentes propriétés pharmacodynamiques et pharmacocinétiques, par comparaison avec un composé non deutéré correspondant, et la Cmax est augmentée de 50 % ou plus, et l'AUC est augmentée de 10 % ou plus. Ainsi, l'exposition du composé deutéré dans des corps d'animaux est augmentée de manière significative. Par conséquent, le composé deutéré est plus approprié en tant qu'inhibiteur d'indoléamine-2,3-dioxygénase, et est ainsi plus approprié pour la préparation de médicaments destinés au traitement de maladies associées à des inhibiteurs de l'indoléamine-2,3-dioxygénase.
(ZH) 本发明公开了一种吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂化合物及其制备方法和用途。本发明的吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂化合物如式I所示,与相应的非氘代的化合物相比,本发明的氘代化合物具有明显更优异的药效学性能和药物动力学性能,Cmax提高了50%以上,AUC提高了10%以上,可见氘代化合物在动物体内的暴露量有了显著的提高,因此更适合作为吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂,进而更适用制备治疗吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂类相关疾病的药物。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)