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1. (WO2019007146) AMINOTRANSFÉRASE, MUTANT ET APPLICATIONS D'AMINOTRANSFÉRASE ET DE MUTANT DANS LA PRÉPARATION DE SITAGLIPTINE
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N° de publication : WO/2019/007146 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/086125
Date de publication : 10.01.2019 Date de dépôt international : 09.05.2018
CIB :
C12N 9/10 (2006.01) ,C12P 17/18 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
N
MICRO-ORGANISMES OU ENZYMES; COMPOSITIONS LES CONTENANT; CULTURE OU CONSERVATION DE MICRO-ORGANISMES; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE; MILIEUX DE CULTURE
9
Enzymes, p.ex. ligases (6.); Proenzymes; Compositions les contenant; Procédés pour préparer, activer, inhiber, séparer ou purifier des enzymes
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Transférases (2.)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
P
PROCÉDÉS DE FERMENTATION OU PROCÉDÉS UTILISANT DES ENZYMES POUR LA SYNTHÈSE D'UN COMPOSÉ CHIMIQUE DONNÉ OU D'UNE COMPOSITION DONNÉE, OU POUR LA SÉPARATION D'ISOMÈRES OPTIQUES À PARTIR D'UN MÉLANGE RACÉMIQUE
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Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle
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contenant plusieurs hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, p.ex. rifamycine
Déposants :
浙江工业大学 ZHEJIANG UNIVERSITY OF TECHNOLOGY [CN/CN]; 中国浙江省杭州市 下城区潮王路18号 No. 18 Chaowang Road, Xiacheng District Hangzhou, Zhejiang 310014, CN
浙江永太科技股份有限公司 ZHEJIANG YONGTAI THCHNOLOGY CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省台州市 化学原料药基地临海园区东海第五大道1号 No. 1, 5th Donghai Avenue Zhejiang Provincial Chemical and Medical Raw Materials Base Zone Taizhou, Zhejiang 317016, CN
浙江永太药业有限公司 ZHEJIANG YONGTAI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省台州市 化学原料药基地临海园区东海第五大道1号 No. 1, 5th Donghai Avenue Zhejiang Provincial Chemical and Medical Raw Materials Base Zone Taizhou, Zhejiang 317016, CN
Inventeurs :
何人宝 HE, Renbao; CN
郑裕国 ZHENG, Yuguo; CN
程峰 CHENG, Feng; CN
柳志强 LIU, Zhiqiang; CN
金逸中 JIN, Yizhong; CN
汤晓玲 TANG, Xiaoling; CN
邵鸿鸣 SHAO, Hongming; CN
张晓健 ZHANG, Xiaojian; CN
周国斌 ZHOU, Guobin; CN
林娇华 LIN, Jiaohua; CN
张峰 ZHANG, Feng; CN
杨海龙 YANG, Hailong; CN
Mandataire :
杭州天正专利事务所有限公司 TIANZHENG PATENT ATTORNEYS; 中国浙江省杭州市 上城区庆春路9号长堤明苑22层B座王兵 WANG, Bing 22F/B, Changdimingyuan No. 9 Qingchun Road, Shangcheng District Hangzhou, Zhejiang 310009, CN
Données relatives à la priorité :
201710543569.605.07.2017CN
Titre (EN) AMINOTRANSFERASE, MUTANT, AND APPLICATIONS OF AMINOTRANSFERASE AND MUTANT IN PREPARATION OF SITAGLIPTIN
(FR) AMINOTRANSFÉRASE, MUTANT ET APPLICATIONS D'AMINOTRANSFÉRASE ET DE MUTANT DANS LA PRÉPARATION DE SITAGLIPTINE
(ZH) 一种氨基转移酶、突变体及其制备西他列汀的应用
Abrégé :
(EN) Provided are an aminotransferase, a mutant, and applications of the aminotransferase and the mutant in preparation of sitagliptin. According to the applications, bacteriophages obtained by performing fermentation culture on recombinant escherichia coli containing aminotransferase encoding genes are used as biocatalysts, a sitagliptin precursor ketone is used as a substrate, dimethyl sulfoxide is used as a cosolvent, pyridoxal phosphate is used as a coenzyme, isopropylamine is used as an cosubstrate, and a triethanolamine buffer solution with the pH being 8 to 9 is used as a reaction medium, so that a reaction system is formed; a biocatalytic reaction is performed at a temperature of 30 to 45ºC and a stirring speed of 100 to 250 r/min; after the reaction is completed, the reaction solution is separated and purified; sitagliptin is obtained. In the applications, the aminotransferase and its mutant thereof are used as biocatalysts, a latent carbonyl compound, i.e., the sitagliptin precursor ketone, is directly used as a substrate, isopropylamine is used as a cosubstrate, and the pyridoxal phosphate is used as a coenzyme, the biocatalytic reaction is performed; separation and purification are performed; sitagliptin with high optical purity is prepared. By means of the method, the total yield is 76%; the product e.e. value reaches 99%.
(FR) L'invention concerne une aminotransférase, un mutant et des applications de l'aminotransférase et du mutant dans la préparation de la sitagliptine. Selon les applications des bactériophages obtenus par réalisation d'une culture de fermentation sur Escherichia coli recombinant contenant des gènes codant pour l'aminotransférase sont utilisés en tant que biocatalyseurs, une cétone précurseur de sitagliptine est utilisée en tant que substrat, du sulfoxyde de diméthyle est utilisé en tant que cosolvant, du phosphate de pyridoxal est utilisé en tant que coenzyme, de l'isopropylamine est utilisée en tant que cosubstrat et une solution tampon de triéthanolamine dont le pH est de 8 à 9 est utilisée en tant que milieu réactionnel, de telle sorte qu'un système réactionnel soit formé ; une réaction biocatalytique est effectuée à une température de 30 à 45 °C et une vitesse d'agitation de 100 à 250 tr/min ; à la fin de la réaction, la solution de réaction est séparée et purifiée ; la sitagliptine est obtenue. Dans les applications, l'aminotransférase et son mutant sont utilisés en tant que biocatalyseurs, un composé carbonyle latent, c'est-à-dire la cétone précurseur de sitagliptine, est directement utilisé en tant que substrat, l'isopropylamine est utilisée en tant que cosubstrat et le phosphate de pyridoxal est utilisé en tant que coenzyme, la réaction biocatalytique est effectuée ; la séparation et la purification sont effectuées ; la sitagliptine présentant une pureté optique élevée est préparée. Au moyen du procédé, le rendement total est de 76 % ; la valeur e.e. du produit atteint 99 %.
(ZH) 提供一种氨基转移酶、突变体及其制备西他列汀的应用,所述的应用以含有氨基转移酶编码基因的重组大肠杆菌经发酵培养获得的湿菌体作为生物催化剂,以西他列汀前体酮为底物,以二甲基亚砜为助溶剂、以磷酸吡哆醛为辅酶、以异丙胺为辅底物,以pH 8-9三乙醇胺缓冲液为反应介质构成反应体系,在温度30-45℃、搅拌速度100-250r/min的条件下进行生物催化反应,反应结束后,将反应液分离纯化,获得西他列汀。所述的应用以氨基转移酶及其突变体为生物催化剂,直接以潜手性羰基化合物西他列汀前体酮为底物,同时异丙胺为辅底物,磷酸吡多醛为辅酶,进行生物催化反应、分离纯化制备高光学纯度的西他列汀,该方法的总收率76%,产物e.e.值达到99%。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)