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1. (WO2019002875) COMPOSÉS COMPRENANT DES PEPTIDES ATTACHÉS OU LIÉS POUR UNE ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT AMÉLIORÉE
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N° de publication : WO/2019/002875 N° de la demande internationale : PCT/GB2018/051818
Date de publication : 03.01.2019 Date de dépôt international : 28.06.2018
CIB :
A61K 47/64 (2017.01) ,A61K 48/00 (2006.01) ,A61P 21/00 (2006.01)
[IPC code unknown for A61K 47/64]
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
48
Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiques; Thérapie génique
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
21
Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
Déposants :
FOSTER, Keith [GB/GB]; GB (SV)
SUTURA THERAPEUTICS LTD [GB/GB]; Suites A201 & A202 Regent Village East Grace Bay Providenciales, TC
Inventeurs :
FOSTER, Keith; GB
GADD, Adam James Reginald; GB
Mandataire :
HGF LIMITED; 4th Floor, Merchant Exchange 17-19 Whitworth Street West Manchester M1 5WG, GB
Données relatives à la priorité :
1710322.728.06.2017GB
Titre (EN) COMPOUNDS COMPRISING STAPLED OR STITCHED PEPTIDES FOR IMPROVED DRUG DELIVERY
(FR) COMPOSÉS COMPRENANT DES PEPTIDES ATTACHÉS OU LIÉS POUR UNE ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT AMÉLIORÉE
Abrégé :
(EN) The invention relates to improvements in drug delivery and to the use of Cell Penetrating Agents (CPA's) or Cell Penetrating Peptides (CPP's) which have been stabilized by, for example: i) stapling two amino acids to form Stapled CPP's (StaP's) or ii) stitching three or more amino acids to form stitched CPP's (StiP's). More particularly there is provided a drug carrying cell penetrating molecule (DCCPM) comprising: a biologically active compound (BAC), and a cell penetrating agent (CPA), which BAC and CPA are linked directly or via a bi-functional linker (BFL). The CPA is a stabilized peptide (CPP) which has a conformation imposed upon it by stapling to form a stapled peptide (StaP) or stitching to form a stitched peptide (StiP). The StiP or StaP comprise a cross link or bridge between at least two amino acids of the peptide and the cross link or bridge provides a cyclisation between at least two amino acids which are not formed by an olefin metathesis. Cyclisation may be achieved by one or more of: condensation of an aldehyde or ketone with a hydrazine or protected hydrazine; a thiol-ene Michael addition; a di-sulfide formation; a Huisgen 1, 3 di-polar cycloaddition; a reaction between an amine and carboxylic acid; a singlet or triplet based carbine reaction; or a Suzuki or Sonogashira coupling.
(FR) La présente invention concerne des améliorations de l'administration de médicament et l'utilisation d'agents de pénétration cellulaire (CPA) ou de peptides de pénétration cellulaire (CPP) qui ont été stabilisés par, par exemple : i) l'attachement de deux acides aminés pour former des CPP attachés (StaP) ou ii) la liaison de trois ou plus de trois acides aminés pour former des CPP liés (StiP). Plus particulièrement, l'invention concerne une molécule de pénétration cellulaire portant un médicament (DCCPM) comprenant : un composé biologiquement actif (BAC), et un agent de pénétration cellulaire (CPA), lequel BAC et CPA sont liés directement ou par l'intermédiaire d'un lieur bifonctionnel (BFL). Le CPA est un peptide (CPP) stabilisé qui a une conformation imposée sur celui-ci par attachement pour former un peptide attaché (StaP) ou une liaison pour former un peptide lié (StiP). Le StiP ou StaP comprend une liaison croisée ou un pont entre au moins deux acides aminés du peptide et la liaison croisée ou le pont assure une cyclisation entre au moins deux acides aminés qui ne sont pas formés par une métathèse d'oléfines. La cyclisation peut être obtenue par une ou plusieurs parmi : condensation d'un aldéhyde ou d'une cétone avec une hydrazine ou une hydrazine protégée; une addition de Michael thiol-ène; une formation de di-sulfure; une cycloaddition 1,3-dipolaire de Huisgen; une réaction entre une amine et un acide carboxylique; une réaction de carbène à base de singulet ou de triplet; ou un couplage de Suzuki ou de Sonogashira.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)