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1. (WO2019002571) DÉRIVÉS D'HÉTÉROCYCLYLMÉTHYLIDÈNE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MGLUR5
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N° de publication : WO/2019/002571 N° de la demande internationale : PCT/EP2018/067628
Date de publication : 03.01.2019 Date de dépôt international : 29.06.2018
CIB :
C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 401/06 (2006.01) ,C07D 401/10 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 403/06 (2006.01) ,C07D 405/06 (2006.01) ,C07D 407/10 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01) ,C07D 207/20 (2006.01) ,C07D 498/04 (2006.01) ,C07D 211/70 (2006.01) ,C07D 295/195 (2006.01) ,A61P 13/02 (2006.01) ,A61K 31/4545 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
06
liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
10
liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
06
liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405
Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
06
liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
407
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D405/200
02
contenant deux hétérocycles
10
liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
18
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
20
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211
Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04
avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
68
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
70
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295
Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
16
acylés sur les atomes d'azote du cycle
18
par des radicaux dérivés des acides carboxyliques, ou leurs analogues du soufre ou de l'azote
195
Radicaux dérivés d'analogues azotés d'acides carboxyliques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
13
Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
02
de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445
Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
4523
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4545
contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
Déposants :
RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA SPA [IT/IT]; Via Matteo Civitali 1 20148 Milano, IT
Inventeurs :
RIVA, Carlo; IT
GRAZIANI, Davide; IT
LONGHI, Matteo; IT
CALLEGARI, Elisa; IT
FRIGERIO, Fabio; IT
ANGELICO, Patrizia; IT
Mandataire :
PATENT OUTSOURCING LIMITED; 1 King Street Bakewell Derbyshire DE45 1DZ, GB
Données relatives à la priorité :
62/526,76229.06.2017US
Titre (EN) HETEROCYCLYLMETHYLIDENE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MODULATORS OF mGluR5 RECEPTORS
(FR) DÉRIVÉS D'HÉTÉROCYCLYLMÉTHYLIDÈNE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MGLUR5
Abrégé :
(EN) This invention relates to compounds of formula (I) and their use as allosteric modulators of mGluR5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for the treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction, such as schizophrenia or cognitive decline, dementia or cognitive impairment, or other pathologies that can be related directly or indirectly to glutamate dysfunction.
(FR) La présente invention concerne des composés de formule (I) et leur utilisation en tant que modulateurs allostériques de l'activité du récepteur mGluR5, des compositions pharmaceutiques les contenant, et des procédés d'utilisation de ceux-ci en tant qu'agents dans le traitement et/ou la prévention de troubles neurologiques et psychiatriques associés à un dysfonctionnement du glutamate, tels que la schizophrénie ou un déclin cognitif, la démence ou un déficit cognitif, ou d'autres pathologies qui peuvent être associées directement ou indirectement à un dysfonctionnement du glutamate.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)