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1. (WO2018225864) COMPOSÉ PEPTIDE CYCLIQUE À HAUTE PERMÉABILITÉ DE MEMBRANE ET BIBLIOTHÈQUE CONTENANT CELUI-CI
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N° de publication : WO/2018/225864 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/022097
Date de publication : 13.12.2018 Date de dépôt international : 08.06.2018
CIB :
C40B 40/10 (2006.01) ,C07K 1/13 (2006.01) ,C07K 2/00 (2006.01) ,C12P 21/02 (2006.01) ,C40B 30/04 (2006.01) ,G01N 33/566 (2006.01) ,C07K 7/64 (2006.01) ,C12N 15/09 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
40
TECHNOLOGIE COMBINATOIRE
B
CHIMIE COMBINATOIRE; BIBLIOTHÈQUES, p.ex. CHIMIOTHÈQUES, BIBLIOTHÈQUES VIRTUELLES (IN SILICO)
40
Bibliothèques en soi, p.ex. matrices, mélanges
04
Bibliothèques comprenant uniquement des composés organiques
10
Bibliothèques comprenant des peptides ou des polypeptides ou leurs dérivés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
1
Procédés généraux de préparation de peptides
13
Marquage de peptides
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
2
Peptides à nombre indéterminé d'amino-acides; Leurs dérivés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
P
PROCÉDÉS DE FERMENTATION OU PROCÉDÉS UTILISANT DES ENZYMES POUR LA SYNTHÈSE D'UN COMPOSÉ CHIMIQUE DONNÉ OU D'UNE COMPOSITION DONNÉE, OU POUR LA SÉPARATION D'ISOMÈRES OPTIQUES À PARTIR D'UN MÉLANGE RACÉMIQUE
21
Préparation de peptides ou de protéines
02
comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p.ex. glutathion
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
40
TECHNOLOGIE COMBINATOIRE
B
CHIMIE COMBINATOIRE; BIBLIOTHÈQUES, p.ex. CHIMIOTHÈQUES, BIBLIOTHÈQUES VIRTUELLES (IN SILICO)
30
Procédés de criblage des bibliothèques
04
en mesurant l'aptitude spécifique à se lier à une molécule cible, p.ex. liaison anticorps-antigène, liaison récepteur-ligand
G PHYSIQUE
01
MÉTROLOGIE; ESSAIS
N
RECHERCHE OU ANALYSE DES MATÉRIAUX PAR DÉTERMINATION DE LEURS PROPRIÉTÉS CHIMIQUES OU PHYSIQUES
33
Recherche ou analyse des matériaux par des méthodes spécifiques non couvertes par les groupes G01N1/-G01N31/146
48
Matériau biologique, p.ex. sang, urine; Hémocytomètres
50
Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang, d'urine; Recherche ou analyse par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Recherche ou analyse immunologique
53
Essais immunologiques; Essais faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet
566
utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
7
Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
64
Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
12
BIOCHIMIE; BIÈRE; SPIRITUEUX; VIN; VINAIGRE; MICROBIOLOGIE; ENZYMOLOGIE; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE
N
MICRO-ORGANISMES OU ENZYMES; COMPOSITIONS LES CONTENANT; CULTURE OU CONSERVATION DE MICRO-ORGANISMES; TECHNIQUES DE MUTATION OU DE GÉNÉTIQUE; MILIEUX DE CULTURE
15
Techniques de mutation ou génie génétique; ADN ou ARN concernant le génie génétique, vecteurs, p.ex. plasmides, ou leur isolement, leur préparation ou leur purification; Utilisation d'hôtes pour ceux-ci
09
Technologie d'ADN recombinant
Déposants :
中外製薬株式会社 CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA [JP/JP]; 東京都北区浮間5丁目5番1号 5-1, Ukima 5-chome, Kita-ku, Tokyo 1158543, JP
Inventeurs :
村岡 照茂 MURAOKA, Terushige; JP
飯田 健夫 IIDA, Takeo; JP
松尾 篤 MATSUO, Atsushi; JP
武山 隆一 TAKEYAMA, Ryuichi; JP
棚田 幹將 TANADA, Mikimasa; JP
田中 翔太 TANAKA, Shota; JP
林 竜児 HAYASHI, Ryuji; JP
藤野 麻智子 FUJINO, Machiko; JP
飯倉 仁 IIKURA, Hitoshi; JP
Mandataire :
春名 雅夫 HARUNA, Masao; JP
清水 初志 SHIMIZU, Hatsushi; JP
山口 裕孝 YAMAGUCHI, Hirotaka; JP
刑部 俊 OSAKABE, Suguru; JP
井上 隆一 INOUE, Ryuichi; JP
佐藤 利光 SATO, Toshimitsu; JP
新見 浩一 SHIMMI, Hirokazu; JP
小林 智彦 KOBAYASHI, Tomohiko; JP
小寺 秀紀 KODERA, Hideki; JP
大関 雅人 OHZEKI, Masato; JP
五十嵐 義弘 IGARASHI, Yoshihiro; JP
川本 和弥 KAWAMOTO, Kazuya; JP
Données relatives à la priorité :
2017-11407409.06.2017JP
Titre (EN) CYCLIC PEPTIDE COMPOUND HAVING HIGH MEMBRANE PERMEABILITY, AND LIBRARY CONTAINING SAME
(FR) COMPOSÉ PEPTIDE CYCLIQUE À HAUTE PERMÉABILITÉ DE MEMBRANE ET BIBLIOTHÈQUE CONTENANT CELUI-CI
(JA) 膜透過性の高い環状ペプチド化合物、及びこれを含むライブラリ
Abrégé :
(EN) The present inventors found that, in screening a cyclic peptide compound capable of specifically binding to a target molecule, the hitting rate of a cyclic peptide compound capable of specifically binding to the target molecule can be improved by using a library which contains cyclic peptide compounds having a long side chain in the cyclic moiety. Meanwhile, the present inventors found that indole skeletons, which are employed in conventional low molecular drugs for oral use, and tryptophan and tyrosine residues, which are amino acid residues having a hydroxyphenyl group, are unsuitable for a peptide aiming at a high membrane permeability.
(FR) Selon l’invention, lorsqu’un composé peptide cyclique permettant une liaison spécifique avec une molécule cible est soumis à un criblage, il est possible d’améliorer le taux de présence de composé peptide cyclique permettant une liaison spécifique avec une molécule cible, en mettant en œuvre une bibliothèque contenant des composés peptide cyclique possédant une longue chaîne latérale dans une partie cyclique. En outre, selon les recherches, les résidus de tyrosyl et le tryptophane qui consistent en des résidus d’acides aminés possédant un squelette d’indole et un groupe hydroxyphényle mis en œuvre en tant que médicament de faible poids moléculaire à administration orale dans l’art antérieur, se révèlent inappropriés pour un peptide ayant pour but une haute perméabilité de membrane.
(JA) 本発明者らは、標的分子に特異的に結合できる環状ペプチド化合物をスクリーニングする際に、長い側鎖を環状部に有する環状ペプチド化合物を含むライブラリを用いることで、標的分子に特異的に結合できる環状ペプチド化合物のヒット率が向上し得ることを見出した。一方で、本発明者らは、従来経口低分子医薬品に採用されていたインドール骨格やヒドロキシフェニル基を有するアミノ酸残基であるトリプトファンやチロシン残基が、高い膜透過性を狙うペプチドには適さないことを見出した。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)