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1. (WO2018205402) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE L'ULARITIDE

Pub. No.:    WO/2018/205402    International Application No.:    PCT/CN2017/092715
Publication Date: Fri Nov 16 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Fri Jul 14 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07K 14/58
C07K 1/20
C07K 1/06
C07K 1/04
Applicants: HYBIO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
深圳翰宇药业股份有限公司
Inventors: CHEN, Xue Ming
陈学明
ZENG, Chi
曾驰
MI, Peng Cheng
宓鹏程
TAO, An Jin
陶安进
YUAN, Jian Cheng
袁建成
Title: PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE L'ULARITIDE
Abstract:
La présente invention concerne un procédé de préparation de l'ularitide, comprenant les étapes suivantes : 1) couplage séquentiel Fmoc-AA-OH sur une résine synthétique en phase solide; 2) élimination de la résine avec un tampon de lyse; et 3) réaction d'un intermédiaire obtenu à l'étape 2) avec du pentahydrate de thiosulfate de sodium dans un solvant à la température de réaction de 25 à 100 °C, et la réaction complète pour obtenir de l'ularitide. Le procédé de la présente invention est approprié à une préparation industrielle, et le rendement de celui-ci est considérablement amélioré par rapport à l'efficacité et au rendement du procédé de synthèse en phase solide.