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1. (WO2018205401) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PLECANATIDE

Pub. No.:    WO/2018/205401    International Application No.:    PCT/CN2017/092713
Publication Date: Fri Nov 16 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Fri Jul 14 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07K 7/64
C07K 1/06
C07K 1/04
C07K 1/02
Applicants: HYBIO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
深圳翰宇药业股份有限公司
Inventors: CHEN, Xue Ming
陈学明
ZHU, Yan Ting
朱艳婷
MI, Peng Cheng
宓鹏程
TAO, An Jin
陶安进
YUAN, Jian Cheng
袁建成
Title: PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PLECANATIDE
Abstract:
L'invention concerne un procédé de préparation de plecanatide, comprenant les étapes suivantes consistant à : 1) coupler de manière séquentielle Fmoc-AA-OH sur une résine synthétique en phase solide ; 2) éliminer un groupe protecteur StBu sur Cys ; 3) éliminer un cycle d'oxydation Cys du groupe protecteur StBu pour obtenir un précurseur de résine de plecanatide contenant un noyau monodisulfure ; 4) procéder au craquage de la résine synthétique en phase solide pour préparer un précurseur de plecanatide contenant un noyau monodisulfure ; 5) former une liaison disulfure par le 3-Cl-Ala au potentiel 7 et au potentiel 15 dans le précurseur de plecanatide contenant un noyau monodisulfure pour construire un cycle sous l'action d'un agent vulcanisé dans une réaction en phase liquide afin d'obtenir du plecanatide.